Бензилпенициллин

Benzilpenicillin

Описание

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Препарат неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.

За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, пневмония, гнойный плеврит, дифтерия, скарлатина, актиномикоз легких; инфекции мочеполовой системы: цистит, сифилис, гонорея, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпингоофорит; инфекции органа зрения: конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит; гнойные инфекции кожи и мягких тканей; септический эндокардит, сепсис; остеомиелит; раневые инфекции; рожа; сибирская язва; менингит; перитонит; инфекции желчевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); БА; сенная лихорадка; крапивница и другие аллергические заболевания; эпилепсия (для эндолюмбального введения); период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особые указания

Перед началом лечения пациента необходимо проверить на гиперчувствительность. После обследования и введения препарата на протяжении 30 мин следует быть готовым к введению эпинефрина. Пациента следует предупредить относительно возможности возникновения аллергических реакций, и при необходимости сообщать о них врачу. Тем, у кого развились аллергические реакции на препарат, следует прекратить лечение и назначить симптоматическую терапию эпинефрином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами. 
Р-ры Бензилпенициллина используют сразу после приготовления. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3–5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность увеличения выраженности побочных реакций. Больным в возрасте >60 лет и беременным не рекомендуется назначать препарат в высоких дозах (>10 млн ЕД/сут). При длительном лечении следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой осторожностью препарат следует применять у детей грудного возраста, пациентов с сифилисом, тяжелой кардиомиопатией, аллергическим диатезом, БА, гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарным диабетом. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам возможна перекрестная аллергия.

Длительная тяжелая диарея может вызвать подозрение относительно развития псевдомембранозного колита. Это состояние является опасным для жизни, поэтому препарат необходимо срочно отменить с последующим комплексным лечением.

При растворении Бензилпенициллина в р-ре прокаина может образоваться мутный р-р вследствие образования прокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для в/м введения препарата.

Несовместимость. Бензилпенициллин недопустимо смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя р-р Рингера или другие натрийсодержащие р-ры, которые содержат глюкозу.
Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Состав

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1000000 ЕД флакон
Препарат содержит бензилпенициллин в виде натриевой соли.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Препарат вводят в/м, п/к, в/в (струйно или капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен в/м путь введения.
В/в: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг массы тела, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки.
Р-р Бензилпенициллина готовят непосредственно перед применением.
Для в/в струйного введения разовую дозу (1–2 млн ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин. Для в/в капельного введения 2–5 млн ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин.
В/в препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с в/м введением.
В/м: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки.
Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,5% р-ра прокаина. Полученный р-р вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.
П/к: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% р-ра прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) р-р Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2000–5000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида. Продолжительность лечения — 5–7 дней с последующим переходом на в/м введение.
Интратекально (эндолюмбально): препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5000–10 000 ЕД; детям в возрасте старше 1 года — 2000–5000 ЕД, вводят медленно — 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала извлекают 5–10 мл СМЖ и добавляют ее к р-ру антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторяют на протяжении 2–3 дней, после чего переходят на в/м введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин применяют от 7–10 дней до 2 мес и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда.
Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными препаратами бензилпенициллин проявляет синергическое действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не рекомендуется сочетать бензилпенициллин с НПВП, этинилэстрадиолом, препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, НПВП блокируют канальцевую секрецию, вследствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается его T? и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу.

Возможные названия товара

• Бензилпенициллин натриевая соль 1000000 ед флаконы 50 шт.

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

Список аналогов лекарства: