Описание препарата
Название:
Цитозар
Citozar
Теги: Лекарство, Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Описание
Латинское название
Cytosar
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Аналоги по форме выпускаЦитозар лиофилизат для пригот. р-ра для иньекций 100 мг флаконы 1шт.+р-ль ампулы
Пфайзер, США
Порошок
Цитозар лиофилизат для пригот. р-ра для иньекций 500 мг флаконы 1шт.+р-ль ампулы
Пфайзер, США
Порошок
Упаковка
Во флаконе 1 г. В картонной упаковке 1 флакон в комплекте с растворителем.
Другие варианты упаковокЦитозар лиофилизат для пригот. р-ра для иньекций 500 мг флаконы 1шт.+р-ль ампулы
Пфайзер, США
Порошок
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов-аналогов пиримидина. Предполагается, что цитарабин действует посредством ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, по-видимому, ограниченно включается в ДНК и РНК.
Фармакокинетика
При быстром в/в введении цитарабин лишь в умеренных количествах проникает через ГЭБ, однако после непрерывной в/в инфузии концентрация в спинномозговой жидкости достигает 40-50% стационарной концентрации в плазме. Связывание с белками составляет 15%. Быстро метаболизируется путем дезаминирования в крови и тканях, особенно в печени, и в минимальных количествах в спинномозговой жидкости.
T1/2 характеризуется индивидуальными различиями. Выводится почками, менее 10% в неизмененном виде.
Аналоги по составу
Алексан р-р для инъекций 50 мг/мл 10 мл флакон 1 шт.
Эбеве Фарма, Австрия
Раствор
Показания
- Острые нелимфобластные лейкозы;
- бластный криз хронического миелолейкоза;
- лимфогранулематоз;
- эритромиелоз;
- нейролейкемия;
- неходжкинские лимфомы.
Противопоказания
- Миелодепрессия;
- беременность;
- повышенная чувствительность к цитарабину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Цитарабин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения цитарабином.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие цитарабина.
Особые указания
Не рекомендуют применять цитарабин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом или другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют цитарабин у пациентов с угнетением системы кроветворения, нарушениями функции почек и/или печени, с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших ранее цитотоксические лекарственные средства или лучевую терапию.
Во время терапии цитарабином следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, уровень мочевой кислоты в плазме крови.
Через 24 ч после введения число лейкоцитов снижается, на 7-9-й день достигает минимальных значений, затем кратковременно повышается до 12-го дня, после чего вновь снижается более значительно с минимумом на 15-24-й день. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает до исходного уровня. Число тромбоцитов значительно снижается на 5-й день после введения цитарабина, самый низкий уровень достигается на 12-15-й день, в течение последующих 10 дней достигая исходного уровня.
Введение ГКС позволяет предотвратить или уменьшить проявления цитарабинового синдрома.
В период лечения, особенно при наличии большого количества бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфомы), необходимо проводить обязательную медикаментозную профилактику гиперурикемии и обеспечить прием аллопуринола и достаточного количества жидкости.
В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное действие цитарабина.
Состав
1 флакон содержит:
Активные вещества: цитарабин 1000 мг.
Способ применения и дозы
Схема и метод применения варьируют в разных режимах химиотерапии. Перед назначением препарата рекомендуется обратиться к специальной литературе. Цитозар можно вводить в/в струйно или инфузионно, п/к или интратекально.
Средняя суточная доза Цитозара составляет 100 мг/м2. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают меньшие дозы препарата - 50-70 мг/м2.
При острых нелимфобластных лейкозах для индукции ремиссии при химиотерапии обычными дозами в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Цитозар назначают по 100 мг/м /сутки непрерывной в/в инфузией в течение 7 дней или 100 мг/м2 в/в каждые 12 ч 7 дней подряд. Всего проводят 4-7 лечебных курсов. Интервалы между курсами составляют 14 дней и более.
При лечении лейкозов с плохим прогнозом, а также рефрактерных и рецидивных острых лейкозов возможно использование высоких доз Цитозара - 2-3 г/м2 в виде 1-3-х часовых инфузий, каждые 12 ч в течение 2-6 дней с добавлением других противоопухолевых препаратов или без таковых.
Интратекально при остром лейкозе Цитозар чаще всего применяется в дозе 30 мг/м2 каждые 4 дня до нормализации состава спинномозговой жидкости, а затем еще одно дополнительное введение. Дозировка (от 5 до 75 мг/м2) и дробность применения (от одного раза в день в течение 4-х дней до одного раза в 4 дня) зависит от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии.
Приготовление раствора
Для получения раствора с концентрацией 20 мг/мл к содержимому флакона по 100 мг следует добавить 5 мл растворителя.
Для получения раствора с концентрацией 50 мг/мл к содержимому флакона по 500 мг следует добавить 10 мл растворителя.
Для получения раствора с концентрацией 100 мг/мл к содержимому флакона по 11 г следует добавить 10 мл растворителя.
Концентрация цитарабина не должна превышать 100 мг/мл.
Прилагаемый растворитель содержит бензиловый спирт: не использовать для интратекального введения.
Цитозар в лекарственной форме порошок для инъекций можно растворять в воде для инъекций. 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы как с консервантом, так и без него.
В качестве растворителя для интратекального применения используется 0.9% раствор натрия хлорида. Растворитель для интратекального применения и высокодозной терапии не должен содержать консервантов (бензилового спирта).
Примечание: Для того, чтобы открыть ампулу, пилки не требуется Шейка ампулы заранее подрезана в месте сужения. Правильно сориентировать ампулу помогает цветная точка на ее головке. Возьмите ампулу в руки и повернута ее точкой к себе, еслислегка нажать большим пальцем на эту точку, то ампула легко откроется.
Побочные действия
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, ретикулоцитопения. Снижение числа лейкоцитов носит двухфазный характер, при этом первое максимальное снижение достигается к 7-9 дню. Затем следует кратковременный подъем с максимумом па 12 день. При втором и более глубоком снижении минимальное количество лейкоцитов отмечается в 15-24 дни. В последующие 10 дней количество лейкоцитов быстро возрастает. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, минимум наступает между 12-15 днями. В последующие 10 дней отмечается быстрое увеличение количества тромбоцитов до исходного уровня.
Инфекционные осложнения: на фоне иммуносупрессии, вызываемой Цитозаром и другими цитостатическими средствами, могут развиться вторичные инфекции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. При применении высоких доз (2-3 г/м2) изъязвления ЖКТ могут носить тяжелый характер, возможно развитие некротического колита, некрозов тонкой кишки, кистозного пневматоза кишечника, приводящего к перитониту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, невриты. При применении высокодозной терапии могут наблюдаться нарушения функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки, кома) и функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе, тремор). При интратекальном введении Цитозара описаны случаи возникновения параплегии и некротической лейкоэнцефалопатии.
Со стороны печени: нарушение функции печени с гипербилирубинемией; при высокодозной терапии - сепсис и абсцесс печени.
Со стороны кожи и кожных придатков: сыпь, приводящая к десквамации, кожный зуд, появление пятен на коже, алопеция.
Со стороны органа зрения: при лечении высокими дозами могут возникнуть обратимые токсические изменения роговицы и геморрагический конъюнктивит. Эти реакции можно предотвратить или уменьшить путем местного профилактического применения кортикостероидных глазных капель.
Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: аритмии, кардиомиопатии, перикардит, бронхоспазм, пульмонит, прогрессирующий респираторный дистресс-синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с возможным смертельным исходом; частота возникновения этих явлений возрастает при использовании высоких доз Цитозара и циклофосфамида.
Прочие побочные эффекты: анафилаксия, гиперурикемия, редко - нарушение функции почек, задержка мочи, боль, воспаление подкожной клетчатки, тромбофлебит в месте введения препарата, так называемый цитарабиновый синдром, характеризующийся лихорадкой, миалгией, болями в костях, иногда болями в грудной клетке, макулопапулезной сыпью, конъюнктивитом и недомоганием. Обычно он возникает через 6-12 ч после применения препарата. Показано, что в плане профилактики и лечения этого синдрома эффективны кортикостероиды.
Лекарственное взаимодействие
Цитозар не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими препаратами.
Совместное применение Цитозара с другими противоопухолевыми миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией в некоторых случаях усиливает цитотоксическую, а также иммунодепрессивную активность этих препаратов.
При применении полихимиотерапии с включением Цитозара было отмечено обратимое снижение стабилизированной плазменной концентрации дигоксина и почечной экскреции гликозида. Альтернативой для таких больных может считаться применение дигитоксина, стабилизированная плазменная концентрация, которого, как оказалось, в аналогичных условиях не меняется.
Проведенные in vitro исследования взаимодействия между гентамицином и цитарабином выявили существование связанного с цитарабином антагонизма в отношении чувствительности штаммов К. pneumoniae к гентамицину.
Клинические данные, касающиеся одного больного, свидетельствуют о возможности снижения эффективности фторцитозина.
Проверьте взаимодействие других препаратов с «Цитозар»Передозировка
В литературе имеется сообщение о том, что введение 4,5 г/м2 Цитарабина в виде в/в инфузии (в течение I ч) через каждые 12 ч 12 раз подряд привело к необратимым изменениям ЦНС и даже смерти. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Нерастворенный препарат хранить при комнатной температуре (20-25°C). После растворения препарата в растворителе, содержащем консервант, хранить при комнатной температуре в течение не более 48 ч. После растворения в растворителе, не содержащем консервант, использовать как можно скорее.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
Возможные названия товара
- Цитозар 1,0 n1 флак лиофил д/р-ра д/ин
- Цитозар 1г лиофилизат д/приг. р-ра д/инъекций фл. х1 (r)
- Цитозар лиоф-т д/ин. р-ра 1г фл. х 1
- Цитозар лиоф. д/приг. р-ра д/ин. фл. 1000мг №1
- Цитозар лиофилизат для пригот. р-ра для иньекций 1000 мг флаконы 1шт.
Международное наименование:
ЦитарабинФармакологическая группа:
Противоопухолевое средство - антиметаболит*
Принадлежит к ЖНВЛП
Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры
По рецепту врача
Список аналогов лекарства:
Алексан Цитарабин Метотрексат Фторурацил (Fluorouracil)
Цена на "Цитозар" в аптеках России
Город | Аптека | Форма выпуска | Цена |
---|---|---|---|
Санкт-Петербург | Фирма ЕВРОСЕРВИС, ЗАО | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 85 руб. |
Ростов-на-Дону | Омнифарм, аптека | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 180 руб. |
Воронеж | Максавит, аптека | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 196 руб. |
Новосибирск | Омнифарм, аптека | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 210 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на Светлановском проспекте, 66 | флакон 1,0 | 217 руб. |
Хабаровск | Омнифарм, аптека | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 217 руб. |
Тюмень | Омнифарм, аптека | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 217 руб. |
Екатеринбург | СЛАВИЯ, аптека | флакон 1,0 | 223 руб. |
Ростов-на-Дону | МИР ЗДОРОВЬЯ, сеть аптек | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 229 руб. |
Ростов-на-Дону | БиоЛекарь, аптека | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 230 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на проспекте Науки, 24 | флакон 1,0 | 232 руб. |
Омск | Аптека Биомедсервис, ООО, сеть аптек | флакон 1,0 | 237 руб. |
Уфа | Аптека №1 | флакон 100мг+р-ль 5,0 | 255 руб. |
Санкт-Петербург | Фирма ЕВРОСЕРВИС, ЗАО | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 280 руб. |
Санкт-Петербург | Народная аптека, сеть аптек | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 336 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на проспекте Науки, 24 | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 445 руб. |
Ростов-на-Дону | Омнифарм, аптека | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 480 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на Светлановском проспекте, 66 | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 510 руб. |
Новосибирск | Омнифарм, аптека | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 528 руб. |
Нижний Новгород | Омнифарм | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 528 руб. |
Хабаровск | Омнифарм, аптека | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 572 руб. |
Тюмень | Омнифарм, аптека | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 572 руб. |
Красноярск | Омнифарм, аптека | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 572 руб. |
Ижевск | Планета здоровья, аптеки | флакон 1,0 | 588 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на проспекте Тореза, 9 | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 601 руб. |
Екатеринбург | СЛАВИЯ, аптека | флакон 500мг+р-ль 10,0 | 615 руб. |
Санкт-Петербург | Народная аптека, сеть аптек | флакон 1,0 | 680 руб. |
Новосибирск | Омнифарм, аптека | флакон 1,0 | 725 руб. |
Новосибирск | Монастырёв.рф, аптека | флакон 1,0 | 734 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на проспекте Тореза, 9 | флакон 1,0 | 742 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на проспекте Тореза, 9 | флакон 1,0 | 742 руб. |
Ростов-на-Дону | Айболитмедсервис, ООО, сеть аптек | флакон 1,0 | 752 руб. |
Ростов-на-Дону | БиоЛекарь, аптека | флакон 1,0 | 770 руб. |
Уфа | Фарма+, ООО, аптека | флакон 1,0 | 775 руб. |
Санкт-Петербург | Фирма ЕВРОСЕРВИС, ЗАО | флакон 1,0 | 785 руб. |
Красноярск | Омнифарм, аптека | флакон 1,0 | 785 руб. |
Ростов-на-Дону | Омнифарм, аптека | флакон 1,0 | 785 руб. |
Хабаровск | Омнифарм, аптека | флакон 1,0 | 785 руб. |
Тюмень | Омнифарм, аптека | флакон 1,0 | 785 руб. |
Казань | АПТЕКИ 03, сеть аптек | флакон 1,0 | 793 руб. |
Санкт-Петербург | Аптека Витамин на Светлановском проспекте, 66 | флакон 1,0 | 798 руб. |
Ростов-на-Дону | МИР ЗДОРОВЬЯ, сеть аптек | флакон 1,0 | 802 руб. |
Уфа | Аптека №1 | флакон 1,0 | 815 руб. |
Самара | Алтей, ООО, сеть аптек | флакон 1,0 | 849 руб. |