Дулоксетин

Описание препарата

Название:

Дулоксетин

Латинское название:

Duloksetin


Теги: Лекарство, Нервная система

Описание

14 шт

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  антидепрессант.
Фармдействие:  Ингибирует обратный захват серотонина и ноадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС. Слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам.
Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
Фармакокинетика:  Хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч после приема препарата. TСmax - 6 ч. Прием пищи не влияет на величину Сmax, но увеличивает TСmax до 10 ч, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Связь с белками плазмы - более 90% (в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Почечная и печеночная недостаточность не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Активно метаболизируется, метаболиты не обладают фармакологической активностью и в основном выводятся с мочой.
Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина).
T1/2 - 12 ч, клиренс - 101 л/ч.
Выявлены различия фармакокинетики у мужчин и женщин (клиренс дулоксетина ниже у женщин), а также у пациентов среднего и пожилого возраста (увеличение AUC и T1/2 у пожилых), однако это не требует коррекции дозы в зависимости от пола или возраста пациентов.
У пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, Сmax и AUC дулоксетина увеличиваются в 2 раза.
У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности наблюдается замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пьюгу) клиренс дулоксетина увеличивался на 15%, AUC - в 5 раз, T1/2 - в 3 раза, величина Сmax не изменялась.



Показания

Депрессия, диабетическая периферическая нейропатия (болевая форма).


Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью, одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО, мощных ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), неконтролируемая артериальная гипертензия, период лактации, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).
Для ЛФ, содержащих сахарозу (дополнительно): врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность.
С осторожностью. Мания и биполярное расстройство (в т.ч. в анамнезе), судороги (в т.ч. в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), беременность.


Особые указания

Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.
Наблюдались случаи развития мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с внутриглазной гипертензией или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
У пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять более низкие начальные дозы препарата.
При депрессии существует вероятность суицидальных попыток, которая может сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены".
Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Ввиду отсутствия опыта применения дулоксетина у женщин в период лактации, не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.
В ходе исследований дулоксетина не было выявлено нарушений психомоторных реакций, когнитивных функций и памяти. Однако, прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. вождении автомобиля.


Способ применения и дозы

Внутрь, не зависимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку содержимого капсул (пеллет).
Рекомендуемая начальная доза - 60 мг 1 раз в день. При необходимости возможно увеличение дозы до максимальной дозы 120 мг в день в 2 приема.


Побочные действия

Частота: очень часто (1/10 м более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (1/1000 и менее 1/100), редко (1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, сонливость; часто - головокружение, тремор, заторможенность, парестезия, бессонница, необычные сновидения, тревога, ажитация; нечасто - дискинезия, низкое качество сна, нервозность, миоклонус, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, апатия, дезориентация, бруксизм; редко - мания, агрессивность, гнев; частота неизвестна - серотониновый синдром, судороги, акатизия, психомоторное беспокойство, экстрапирамидный синдром, суицидальные попытки, суицидальные мысли, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта; часто - диарея, запор, рвота, диспепсия, метеоризм, абдоминальная боль; нечасто - гастроэнтерит, стоматит, гастрит, отрыжка, нарушение вкуса, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЩФ); редко - неприятный запах при дыхании, неизмененная кровь в кале; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: часто - эректильная дисфункция, снижение либидо, изменение способности к испытанию чувства оргазма; нечасто - задержка мочи, прерывистое мочеиспускание, дизурия, никтурия, полиурия, снижение тока мочи, нарушение сексуальной функции, нарушение эякуляции, в т.ч. замедленная эякуляция, кровотечения гинекологические; редко - симптомы менопаузы; частота неизвестна - изменение запаха мочи.
Со стороны ССС: часто - сердцебиение, "приливы" крови; нечасто - тахикардия, обморок и ортостатическая гипотензия (о которых сообщалось только в начале лечения), повышение АД, похолодание конечностей; редко - наджелудочковая аритмия, преимущественно фибрилляция предсердий; частота неизвестна - гипертонический криз.
Со стороны органов чувств: часто - нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах; нечасто - нарушение зрения, мидриаз, вертиго, боль в ушах; редко - глаукома.
Со стороны дыхательной системы: часто - зевота; нечасто - носовое кровотечение, ощущение сдавления глотки.
Со стороны кожных покровов: часто - сыпь, повышенная потливость, ночная потливость, нечасто - фотосенсибилизация, повышенная склонность к подкожным кровоизлияниям, контактный дерматит, крапивница, холодный пот; частота неизвестна - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - спазм мышц, скелетно-мышечная боль, мышечная скованность; нечасто - подергивание мышц; редко - тризм.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ: часто - снижение аппетита; нечасто - гипергликемия (сообщалась главным образом у пациентов с сахарным диабетом); редко - дегидратация, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.
Инфекции: нечасто - ларингит.
Прочие: часто - усталость, снижение массы тела; нечасто - повышение массы тела, недомогание, нарушение походки, нарушение чувствительности, ощущение холода, ощущение тепла, жажда, озноб, повышение КФК; редко - гиперхолестеринемия; частота неизвестна - боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактоидные реакции.
При резкой отмене - синдром "отмены", наиболее частыми симптомами которого были головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница, интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, раздражительность, диарея, гипергидроз, вертиго.


Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2.
Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 может приводить к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижает плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77% и повышает AUC в 6 раз, поэтому дулоксетин не должен применяться в комбинации с потенциальными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин.
Дулоксетин - умеренный ингибитор CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина (субстрат CYP2D6), AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышает AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывает влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Следует соблюдать осторожность при применении дулоксетина с ЛС, метаболизирующимися в основном системой CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс.
Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может приводить к повышению концентраций дулоксетина.
Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижает клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 следует соблюдать осторожность.
Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина одновременно с др. ЛС, влияющими на ЦНС (в т.ч. бензодиазепины, антипсихотические ЛС, фенобарбитал, антигистаминные ЛС с седативным эффектом, этанол), особенно со схожим механизмом действия.
Одновременное применение дулоксетина с ЛС, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, отмечались случаи развития выраженных побочных реакций (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому) иногда с летальным исходом. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ингибитора МАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивалась ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО или в течение, как минимум, 14 дней после их отмены. Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ингибиторов МАО. В отношении селективных обратимых ингибиторов МАО, таких как моклобемид, риск развития серотонинового синдрома низкий, тем не менее одновременное применение препарата с селективными обратимыми ингибиторами МАО не рекомендуется.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные ЛС - риск развития кровотечений. Сообщалось о случаях об увеличении показателя МНО при одновременном применении с варфарином.
В редких случаях о развитии серотонинового синдрома сообщалось при применении СИОЗС (в т.ч. пароксетин, флуоксетин) с серотонинергическими ЛС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении дулоксетина с серотонинергическими антидепрессантами, такими, как СИОЗС, трициклическими антидепрессантами, такими, как кломипрамин и амитриптилин, зверобоем продырявленным, венлафаксином или триптанами, трамадолом, петидином и триптофаном.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Дулоксетин»










Передозировка

Симптомы: рвота и снижение аппетита, тремор, клонические судороги, атаксия. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Контроль ССС и др. показателей жизнедеятельности. Специфический антидот не известен.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 1400 мг препарата, не имевших фатальных последствий.


Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Возможные названия товара

  • Дулоксетин канон капсулы киш.раств. 30 мг 14 шт.

Международное наименование:

Дулоксетин

Фармакологическая группа:

Антидепрессант*


Не принадлежит к ЖНВЛП


Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры





Список аналогов лекарства:

Симбалта Амитриптилин Флуоксетин

 

Цена на "Дулоксетин" в аптеках России

Город Аптека Форма выпуска Цена
Москва Ваша Аптека, ООО, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 675 руб.
Москва Ваша Аптека, ООО, сеть аптек 675 руб.
Москва Планета Здоровья, аптеки капсулы 30 мг 14 штук 708 руб.
Москва Планета Здоровья, аптеки 708 руб.
Омск Ювента, аптека капсулы 30мг №14 710 руб.
Оренбург Аптека на Советской капсулы 30мг №14 730 руб.
Москва ВекФарм, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 739 руб.
Москва ВекФарм, сеть аптек 739 руб.
Новосибирск Аптека на Гоголя капсулы 30мг №14 767 руб.
Ульяновск На Минаева, аптека капсулы 30мг №14 767 руб.
Тольятти Аптека капсулы 30мг №14 767 руб.
Самара На Масленникова, аптека капсулы 30мг №14 767 руб.
Саратов Аптека на Московской капсулы 30мг №14 767 руб.
Москва Здоров.ру, сеть аптек 792 руб.
Москва Здоров.ру, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 792 руб.
Краснодар Лаки-Фарма, сеть аптек капсулы 30мг №14 795 руб.
Москва Авиценна Фарма, сеть аптек 839 руб.
Москва Авиценна Фарма, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 839 руб.
Ростов-на-Дону Ваша Аптека, ООО, сеть аптек капсулы 30мг №14 850 руб.
Москва Солнышко, аптека капсулы 30 мг 14 штук 862 руб.
Москва Солнышко, аптека 862 руб.
Москва Wer.ru, аптека 869 руб.
Москва Wer.ru, аптека капсулы 30 мг 14 штук 869 руб.
Москва Авиценна Фарма на Пролетарском, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 869 руб.
Москва Авиценна Фарма на Пролетарском, сеть аптек 869 руб.
Москва Диалог, сеть аптек 880 руб.
Москва Диалог, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 880 руб.
Казань АПТЕКИ 03, сеть аптек капсулы 30мг №14 909 руб.
Санкт-Петербург Аптека Витамин на проспекте Науки, 24 капсулы 30мг №14 915 руб.
Москва Ромашки, аптека капсулы 30 мг 14 штук 945 руб.
Москва Ромашки, аптека 945 руб.
Санкт-Петербург Аптека на Марата 41, ООО капсулы 30мг №14 948 руб.
Москва Далар, ООО, аптека капсулы 30 мг 14 штук 985 руб.
Москва Далар, ООО, аптека 985 руб.
Москва ГорФарма, ООО, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 998 руб.
Москва ГорФарма, ООО, сеть аптек 998 руб.
Казань Эскулап, аптека капсулы 30мг №14 1000 руб.
Москва Мичурино, сеть аптек 1069 руб.
Москва Мичурино, сеть аптек капсулы 30 мг 14 штук 1069 руб.
Воронеж Фармстиль, аптека капсулы 30мг №14 1070 руб.
Санкт-Петербург Аптека на Марата 41, ООО капсулы 60мг №28 1300 руб.
Саратов Аптека на Московской капсулы 60мг №28 1631 руб.
Новосибирск Аптека на Гоголя капсулы 60мг №28 1821 руб.
Оренбург Аптека на Советской капсулы 60мг №28 1821 руб.
Екатеринбург На Баумана, аптека капсулы 60мг №28 1821 руб.
Ульяновск На Минаева, аптека капсулы 60мг №28 1821 руб.
Тольятти Аптека капсулы 60мг №28 1821 руб.
Самара На Масленникова, аптека капсулы 60мг №28 1821 руб.
Москва Солнышко, аптека капсулы 60 мг 28 штук 1830 руб.
Москва Здоров.ру, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1859 руб.
Москва Планета Здоровья, аптеки капсулы 60 мг 28 штук 1875 руб.
Москва Авиценна Фарма, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1879 руб.
Москва Диалог, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1899 руб.
Москва Авиценна Фарма на Пролетарском, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1899 руб.
Ульяновск Виктория, ООО, аптечная сеть капсулы 60мг №28 1907 руб.
Москва ВекФарм, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1910 руб.
Москва Wer.ru, аптека капсулы 60 мг 28 штук 1921 руб.
Астрахань ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 1932 руб.
Москва Авеста, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1965 руб.
Москва Авеста, сеть аптек 1965 руб.
Казань АПТЕКИ 03, сеть аптек капсулы 60мг №28 1967 руб.
Москва REDapteka капсулы 60 мг 28 штук 1986 руб.
Москва REDapteka 1986 руб.
Краснодар Витекс, аптека капсулы 60мг №28 1997 руб.
Москва ГорФарма, ООО, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 1998 руб.
Пермь ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 1999 руб.
Тюмень ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 1999 руб.
Нижний Новгород ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 1999 руб.
Ростов-на-Дону Ваша Аптека, ООО, сеть аптек капсулы 60мг №28 2005 руб.
Челябинск ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 2021 руб.
Москва Фармалайн, аптека капсулы 60 мг 28 штук 2030 руб.
Москва Фармалайн, аптека 2030 руб.
ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 2042 руб.
Ижевск ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 2058 руб.
Казань ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 60мг №28 2058 руб.
Уфа Фармаимпекс, аптека-дискаунтер капсулы 60мг №28 2067 руб.
Москва Фармпростор, аптека капсулы 60 мг 28 штук 2097 руб.
Москва Фармпростор, аптека 2097 руб.
Казань Эскулап, аптека капсулы 60мг №28 2143 руб.
Москва H-Clinic, частная клиника капсулы 60 мг 28 штук 2350 руб.
Москва H-Clinic, частная клиника 2350 руб.
Тольятти Аптека 245, ООО, сеть дежурных аптек капсулы 60мг №28 2387 руб.
Москва Берк Фарм, ООО, аптека капсулы 60 мг 28 штук 2399 руб.
Москва Берк Фарм, ООО, аптека 2399 руб.
Москва Мичурино, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 2402 руб.
Москва Фириус, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 2518 руб.
Москва Фириус, сеть аптек 2518 руб.
Москва Ново-Переделкино, аптека 2560 руб.
Москва Ново-Переделкино, аптека капсулы 60 мг 28 штук 2560 руб.
Москва Неофарм, сеть аптек 2650 руб.
Москва Неофарм, сеть аптек капсулы 60 мг 28 штук 2650 руб.

 


Поделиться в соц. сетях