Эсмерон

Esmeron

Описание

Латинское название

Esmeron

Форма выпуска

Раствор для в/в введения.

Упаковка

10 флаконов по 5 мл.

Фармакологическое действие

Эсмерон обладает всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов.

Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типа неостигмина, эдрофония и пиридостигмина.

В течение 60 секунд после в/в введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг /кг массы тела (2 х ED90 при в/в общей анестезии) практически у всех больных достигается адекватное для интубации состояние, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 мин.

Клиническая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% контрольного уровня) при этой дозе составляет 30-40 мин. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) составляет 50 мин.

Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) после введения рокурония бромида в разовой дозе 0.6 мг/кг составляет 14 мин.

Показания

В качестве дополнительного средства при общей анестезии:

• для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств;
• для облегчения интубации трахеи.

Противопоказания

Указания в анамнезе на анафилактические реакции на рокуроний или на ионы брома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении Эсмерона у беременных женщин отсутствуют, поэтому оценить его потенциальную вредность для плода невозможно. В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено такого нежелательного действия Эсмерона.

Эсмерон следует назначать беременной женщине только в том случае, когда, по мнению наблюдающего ее врача, ожидаемые преимущества использования препарата превосходят риск.  Эсмерон может быть применен при операции кесарева сечения как компонент быстрой последовательной индукции анестезии, при условии отсутствия риска трудной интубации, использовании достаточных доз анестетиков или для поддержания миоплегии, после проведения интубации на фоне применения сукцинилхолина. В дозе 0,6 мг/кг веса Эсмерон продемонстрировал свою безопасность для пациенток, родоразрешаемых путем операции кесарева сечения.  Эсмерон не вызывал изменения шкалы Апгар, мышечного тонуса плода и показателей кардио-респираторной адаптации. В пробах крови из пуповины обнаруживались  лишь незначительные  следы рокурония бромида, которые не вызывают развития клинически значимых побочных эффектов у новорожденного.

Примечание: Дозы 1,0 мг/кг веса при операциях кесарева сечения не исследовались.

Восстановление после нейромышечной блокады, вызванной миорелаксантами, может быть подавлено или недостаточно у больных, получающих соли магния по поводу токсикоза беременности, так как соли магния усиливают нейромышечную блокаду. В связи с этим, у таких больных дозы Эсмерона должны быть снижены и оттитрованы по сократительной реакции скелетных мышц.

Данных об использовании Эсмерона у кормящих грудью женщин нет. Эсмерон следует назначать кормящей матери только в том случае, когда, по мнению наблюдающего ее врача, ожидаемые преимущества использования препарата превосходят риск.

Особые указания

Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, больным, получающим этот препарат, абсолютно необходимо проводить искусственную вентиляцию легких вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Дозы, превышающие 0,9 мг рокурония бромида/кг массы тела, могут привести к увеличению частоты сердечных сокращений; этот эффект может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва.

Данных, позволяющих рекомендовать Эсмерон для использования в отделениях интенсивной терапии, недостаточно. В целом, сообщалось о продолжительной мышечной релаксации, сохраняющейся после длительного использования миорелаксантов, у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии. При продолжающейся нервно-мышечной блокаде важно, чтобы больные получали адекватное обезболивание и седативные препараты и, чтобы в течение всего этого периода осуществлялся контроль за нервно-мышечной передачей. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах, достаточных для поддержания неполной блокады, причем введение должно проводиться опытным врачом, знакомым с их эффектами, или под его наблюдением, а также под адекватным инструментальным контролем.

Поскольку Эсмерон всегда используется совместно с другими препаратами, а во время наркоза, даже в отсутствии известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, клиницисты перед началом любой общей анестезии должны ознакомиться с ранними проявлениями, факторами, подтверждающими диагноз, и методами лечения злокачественной гипертермии. В исследованиях на животных доказано, что Эсмерон не является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Следующие факторы могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику Эсмерона:

Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку рокуроний выводится с мочой (приблизительно до 30% в течение 12-24 часов) и предполагается, что он может частично выводиться также и с желчью, Эсмерон следует с осторожностью использовать у больных с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У этих групп больных наблюдалась пролонгация эффекта при дозах рокурония бромида 0,6 мг/кг массы тела.

Увеличение времени циркуляции

Факторы, приводящие к увеличению времени циркуляции препарата в крови, такие, как сердечно-сосудистые заболевания, старческий возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать к более позднему началу действия препарата.

Заболевания нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, Эсмерон следует с крайней осторожностью применять у больных с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на мышечные релаксанты может быть в этих случаях существенно изменена. Величина и направление этих изменений могут быть очень разными. У больных тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы Эсмерона могут вызвать выраженный нервно-мышечный блок, поэтому следует предварительно провести подбор эффективной дозы методом титрования.

Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект Эсмерона на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.

Ожирение

Как и другие миорелаксанты, Эсмерон может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нормального состояния нервно-мышечной проводимости после его использования может быть более длительным у больных, страдающих ожирением.

Состояния, которые могут усилить эффект Эсмерона

Гипокалемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагнёемия, гипокальцёемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим, тяжелые нарушения баланса электролитов, изменения рН крови или дегидратация должны быть, по возможности, скорректированы.

Состав

1 мл содержит рокуроний бромид 10 мг

Способ применения и дозы

Дозу Эсмерона подбирают индивидуально с учетом способа общей анестезии, предполагаемой продолжительности операции, возможного взаимодействия с другими препаратами, вводимыми до и/или во время наркоза, и общего состояния больного.

Для оценки степени подавления и восстановления нервно-мышечных реакций рекомендуется использовать соответствующие инструментальные методы.

Для облегчения интубации трахеи Эсмерон вводят в дозе 0.6 мг/кг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0.15 мг/кг, в случае длительного ингаляционного наркоза ее следует уменьшить до 0.075-0.1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 25% от контрольного уровня.

Для расслабления скелетной мускулатуры при проведении хирургических вмешательств препарат вводят путем непрерывной инфузии. В этом случае рекомендуется давать нагрузочную дозу 0.6 мг/кг, а когда расслабление скелетных мышц начнет ослабевать, начать инфузию. Скорость введения следует подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц составляла 10% от контрольного уровня.

У взрослых при в/в общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания мышечного расслабления на этом уровне, составляет 5-10 мкг/кг/мин, а при ингаляционном наркозе - 5-6 мкг/кг/мин.

Важно постоянно следить за состоянием нервно-мышечной системы, поскольку необходимая скорость инфузии может быть различна для разных пациентов и при разных методах анестезии.

У пациентов с избыточным весом или ожирением (масса тела на 30% превышает идеальную) дозы следует уменьшить, пересчитав на мышечную массу тела.

Побочные действия

Возможно развитие аллергических реакций.

При назначении Эсмерона следует учитывать, что имеются сообщения о возникновении анафилактических реакций при применении миорелаксантов. Хотя при использовании Эсмерона они наблюдаются редко, следует подготовиться к лечению подобных осложнений, если они возникнут.

Меры особой предосторожности следует предпринять в том случае, если в анамнезе больного были анафилактические реакции на миорелаксанты, поскольку описана перекрестная аллергическая реакция на препараты этой группы.

Поскольку известно, что периферические миорелаксанты могут индуцировать как локальный, так и системный выброс гистамина, при введении этих препаратов всегда следует принимать во внимание возможность появления зуда или эритематозных реакций в месте инъекции и/или генерализованных гистамино-подобных (анафилактоидных) реакций, таких, как бронхоспазм и изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя при быстром однократном введении 0.3-0.9 мг рокурония бромида/кг массы тела наблюдалось небольшое увеличение средних уровней гистамина в плазме крови, клинически выраженной тахикардии, артериальной гипотензии или других клинических признаков выброса гистамина при введении Эсмерона отмечено не было.

Лекарственное взаимодействие

Проведены исследования на совместимость со следующими инфузионными растворами. Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл Эсмерон совместим с 0,9% хлористым натрием, 5% декстрозой, 5% декстрозой в физиологическом растворе, стерильной водой для инъекций, раствором Рингера и Гемацелем (Haemaccel).

Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные растворы следует вылить.

Эсмерон можно вводить через систему для внутривенной инфузии вместе с растворами следующих препаратов для внутривенного введения: адреналина, алкурония, алфентанила, аминофиллина, антракурия, атропина, цефтасимида, цефуроксима, циметидина, клемастина, клиндамицина, клометиазола, клоназепама, клонидина, данапароида, добутамина, дофамина, дегидробензперидола, эфедрина, эрготамина, эсмолола, этомидата, фентанила, флуцитозина, галламина, гентамицина, декстрозы 40%, гликопиррония бромида, гепарина, изопреналина, кетамина, лабеталола, лидокаина, маннитола 20%, метоклопрамида, метопролола, метронидазола, мидазолама, милринона, морфина, нифедрина, нимодипина, нитроглицерина, норадреналина, окситоцина, панкурония, петидина, пипекурония, хлористого калия, прометазина, пропанолола, пропофола, ранитидина, салбутамола, углекислого натрия, нитропруссида, суфентанила, суксаметония, векурония и верапамила, - а также с Гелоплазмой и Таламоналом.

Передозировка

Симптомы: увеличение степени и длительности миорелаксации.

Лечение: следует продолжить ИВЛ, а при начале спонтанного восстановления дыхания следует ввести адекватную дозу ингибитора ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта Эсмерона, необходимо продолжать вентиляцию до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 2° до 8°С. 

Срок годности

3 года.

Возможные названия товара

• Эсмерон 0,01/мл 5мл n10 флак р-р в/в
• Эсмерон 10 мг/мл 5 мл №10 фл
• Эсмерон 10мг/мл 5мл №10
• Эсмерон 10мг/мл р-р д/внутривенного введения 5мл фл. x10 б (r)
• Эсмерон р-р в/в введ. 10мг/мл фл. 5мл №10

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства: