Форстео

Forsteo

Описание

Латинское название

Forsteo

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения.

Упаковка

Шприц-ручка 2,4 мл.

Фармакологическое действие

Форстео - аналог паратиреоидного гормона. Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Форстео (рекомбинантный человеческий ПТГ (1-34)) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и проколлагена-I карбокситерминального пропептида (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и деоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16-24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.
На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).
Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга).
Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходных показателей костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение
T1/2 терипаратида при п/к введении составляет около 1 ч, что отражает время, требуемое на абсорбцию.
Периферический метаболизм ПТГ происходит преимущественно в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующей экскрецией почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (КК от 30 до 72 мл/мин) фармакокинетика препарата не изменяется.

Показания

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде; лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом, у мужчин.

Противопоказания

• предшествующая гиперкальциемия;
• тяжелая почечная недостаточность;
• метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета);
• повышение активности ЩФ неясного генеза;
• предшествующая лучевая терапия костей скелета;
• метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата Форстео.

С осторожностью:

• у пациентов в фазе обострения мочекаменной болезни или недавно ее перенесших, из-за возможного ухудшения состояния; при этом следует контролировать экскрецию кальция с мочой;
• у пациентов с умеренными нарушениями функции почек;
• гиповитаминоз D, клинически значимая гипокальциемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние лечения терипаратидом на развитие плода у человека не изучалось. Не следует назначать препарат при беременности.
Клинических исследований, направленных на выяснение, выделяется ли терипаратид с грудным молоком, не проводилось. Терипаратид не следует назначать кормящим матерям.

Особые указания

Действие терипаратида у пациентов с гиперкальциемией не изучалось, поэтому препарат не следует назначать таким пациентам из-за возможности обострения гиперкальциемии.
Перед началом лечения с применением терипаратида следует исключить гиперкальциемию, однако, регулярное наблюдение за концентрацией кальция в сыворотке крови не требуется.
Действие терипаратида у пациентов с активным течением мочекаменной болезни не изучалось. У пациентов с мочекаменной болезнью (острое течение или недавнее обострение) не следует применять терипаратид из-за риска обострения данного заболевания.
Забор крови для определения содержания кальция в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата Форстео, т.к. может наблюдаться кратковременное повышение содержания кальция в сыворотке крови после инъекции терипаратида. Постоянное наблюдение за концентрацией кальция во время лечения не требуется.
При приеме препарата Форстео могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов при укладывании пациента в положение лежа на спине и не являются противопоказанием к дальнейшему лечению.
Ввиду недостаточности клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемый срок лечения не должен превышать 18 месяцев.
Форстео не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы.

Использование в педиатрии
Действие терипаратида у пациентов детского возраста не изучалось. Терипаратид не следует применять у пациентов детского возраста, подростков или молодых людей с открытыми эпифизарными зонами роста.

Состав

1 мл раствора для подкожного введения содержит:
активное вещество: терипаратид 250 мкг,
вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная - 0.41 мг, натрия ацетат безводный - 0.1 мг, маннитол - 45.4 мг, метакрезол - 3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% - q.s., вода д/и - q.s. до 1 мл.

Способ применения и дозы

Препарат Форстео назначают взрослым. Доза не зависит от возраста пациента.
Рекомендованная доза Форстео составляет 20 мкг, вводится 1 раз в сутки подкожно в область бедра или живота.
Максимальная продолжительность лечения препаратом Форстео составляет 18 месяцев. В случае перерыва в лечении препаратом Форстео, пациенты могут продолжать лечение другими препаратами.
Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, если они поступают с пищей в недостаточном количестве.
Пациент должен быть обучен технике введения препарата (см. "Руководство по использованию шприц-ручки").

Правила использования шприц-ручки
Форстео представляет собой раствор в шприц-ручке, предназначенной для индивидуального использования. Для каждой инъекции требуется новая стерильная игла. Каждая упаковка Форстео содержит "Руководство для пациентов", подробно описывающее правила обращения со шприц-ручкой.
Иглы для инъекций в комплект не входят. Шприц-ручку можно использовать с иглами для инсулиновых шприц-ручек (Becton Dickinson).
Препарат следует вводить сразу после того, как шприц-ручка вынута из холодильника.
После каждой инъекции шприц-ручку следует поместить в холодильник.

Побочные действия

Со стороны костно-мышечной системы:очень часто (? 10%) - боли в конечностях; часто (?1%,

Со стороны системы кроветворения:часто (?1%,

Со стороны обмена веществ:часто (?1%,

Со стороны нервной системы:часто (?1%,

Со стороны психики:часто (?1%,

Сердечно-сосудистая система:часто (?1%,

Со стороны дыхательной системы:часто (?1%,

Со стороны пищеварительной системы:часто (?1%,

Со стороны кожи и подкожных тканей:часто (?1%,

Со стороны мочевыделительной системы:редко (? 0.1%,

Аллергические реакции очень редко (< 0.1 %) - вскоре после инъекции возникают острая одышка, отек ротовой полости/лица, генерализованная сыпь.

Общие реакции:часто (?1%,

Местные реакции: редко (? 0.1%,

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, атенололом, а также с препаратами с замедленным высвобождением - дилтиаземом, нифидипином, фелодипином, нисолдипином не отмечалось.
Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозамещающей терапией не влияет на содержание кальция в сыворотке крови и в моче.
Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина. Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса, поэтому терипаратид следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты дигиталиса.

Передозировка

Симптомы: передозировка может проявляться продолжительной гиперкальциемией и развитием ортостатического коллапса. Также возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Лечение: специального антидота не существует. При подозрении на передозировку рекомендуется отмена препарата Форстео, контроль содержания сывороточного кальция и проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в холодильнике при температуре от 2° до 8° C. Не замораживать. Препарат, находящийся в употреблении, следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 28 дней.

Срок годности

2 года.

Возможные названия товара

• Форстео 250мкг/мл 2,4мл карт р-р д/подк+шприц-руч
• Форстео 250мкг/мл р-р д/подкожного введ. 2.4мл шприц-ручка х1 (r)
• Форстео р-р д/и п/к 250мкг/мл картр в шпр-ручк 2.4мл/n1
• Форстео р-р д/подк введения 250мкг/мл 2,4мл +шприц-ручка
• Форстео р-р п/к введ. 250мкг/мл 2,4мл картр. со шприц-ручкой №1

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства: