Ревлимид

Описание препарата

Название:

Ревлимид

Латинское название:

Revlimid


Теги: Лекарство, Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

Описание

Латинское название

REVLIMID

Форма выпуска

Капсулы.

Аналоги по форме выпуска
Ревлимид капсулы 10 мг, 21 шт.
Селджен, Великобритания
Капсулы


Упаковка

В блистере 7 капсул. В картонной пачке 3 блистера.

Другие варианты упаковок
Ревлимид капсулы 10 мг, 21 шт.
Селджен, Великобритания
Капсулы


Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, иммуномодулятор, который обладает как иммуномодулирующими, так и антиангиогенными свойствами. Ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов, включая ФНО?, интерлейкин-1? (ИЛ-1?), ИЛ-6 и ИЛ-12, из липосахарид (ЛПС)-стимулированных периферических мононуклеарных клеток крови (ПМКК).

Леналидомид повышает продукцию противовоспалительного цитокина ИЛ-10 из ЛПС-стимулированных ПМКК, вследствие этого происходит ингибирование экспрессии, но не ферментной активности ЦОГ-2.

Леналидомид индуцирует пролиферацию Т-клеток и повышает синтез ИЛ-2 и интерферона-1?, а также повышает цитотоксическую активность собственных клеток-киллеров.

Леналидомид ингибирует пролиферацию клеток различных линий гемопоэтических опухолей, главным образом тех, которые имеют цитогенетические дефекты хромосомы 5.

На модели дифференциации эритроидных клеток-предшественниц леналидомид индуцирует экспрессию фетального гемоглобина, судя по дифференциации CD34+ стволовых гемопоэтических клеток.

Леналидомид ингибирует ангиогенез, блокируя образование микрососудов и эндотелиальных каналов, а также миграцию эндотелиальных клеток на модели ангиогенеза in vitro. Кроме того, леналидомид ингибирует синтез проангиогенного сосудистого эндотелиального фактора роста посредством РС-3 клеток опухоли предстательной железы.

Фармакокинетика

Леналидомид представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных форм: S(-) и R(+) с суммарным оптическим вращением, равным нулю.

После приема внутрь леналидомид быстро всасывается. При этом Cmax достигается через 0,625-1,5 ч после однократного приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Фармакокинетическое распределение имеет линейный характер. Cmax и AUC повышаются пропорционально увеличению дозы. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции.

У больных множественной миеломой леналидомид быстро абсорбируется, при этом Cmax достигается через 0,5-4 ч после приема, как в 1-й день, так и на 28-й день. Cmax и AUC повышаются пропорционально как при однократном, так и при повторном приеме препарата. По данным Сmах и AUC экспозиция леналидомида у больных множественной миеломой выше, чем у здоровых добровольцев, что объясняется более низким отношением клиренса к фильтрации (CL/F) у больных множественной миеломой по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно 300 и 200 мл/мин.

In vitro связывание (14С)-леналидомида с белками плазмы у больных множественной миеломой и здоровых добровольцев составляло 22,7% и 29,2% соответственно.

Примерно 60% леналидомида выводится почками в неизмененном виде. Это превышает скорость гломерулярной фильтрации и, поэтому, процесс носит как пассивный, так и активный характер. T1/2 повышается с увеличением дозы, примерно с 3 ч при приеме дозы 5 мг до приблизительно 9 ч при приеме дозы 400 мг. Равновесное состояние достигается на 4-й день.

Cmax не различается у пациентов с нормальной и с нарушенной функцией почек. При этом выведение леналидомида замедляется пропорционально степени нарушения почечной функции. Снижение КК менее 50 мл/мин сопровождается повышением AUC на 56%. T1/2 леналидомида повышается примерно с 3,5 ч (у пациентов с КК более 50 мл/мин) до приблизительно 9 ч (у пациентов с КК менее 50 мл/мин).



Показания

Лечение множественной миеломы - в комбинации с дексаметазоном у пациентов, которые получили, по крайней мере, одну линию терапии.


Противопоказания

  • Беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детородный возраст;
  • отсутствие возможности соблюдать необходимые меры контрацепции;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к леналидомиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Леналидомид - структурный аналог талидомида, который обладает выраженным тератогенным действием. Известно, что прием талидомида беременными женщинами вызывает тяжелые и жизнеугрожающие нарушения внутренних органов плода (с частотой до 30%). Экспериментальные исследования на обезьянах показали результаты, сходные с описанными ранее результатами для талидомида. Риск развития врожденных дефектов очень велик, если леналидомид применяется при беременности.

Неукоснительное соблюдение контрацепции распространяется на женщин и на мужчин.


Особые указания

Для профилактики венозной тромбоэмболии, особенно у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска, рекомендуется использовать низкомолекулярные гепарины или варфарин. Решение о назначении противотромботической терапии следует принимать после тщательной оценки индивидуальных факторов риска.

Риск развития нейтропении 4 степени тяжести у больных множественной миеломой при одновременном применении леналидомида и дексаметазона очень высок.

Рекомендуется тщательный контроль со стороны и врача, и пациента симптомов повышенной кровоточивости, включая петехии и кровохарканье.

В течение первых 2-х месяцев лечения леналидомидом рекомендуется каждую неделю проводить развернутый анализ крови, включая определение количества лейкоцитов, формулы крови, количества тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. В последующем исследования крови должны выполняться ежемесячно.

К проявлениям токсичности леналидомида, которые наиболее часто ограничивают его применение, относятся нейтропения и тромбоцитопения. В связи с этим, решение о совместном применении леналидомида и других иммунодепрессивных препаратов должно быть клинически обоснованным.

Учитывая преимущественное выделение леналидомида почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходимо тщательно контролировать состояние функции почек и дозу леналидомида.

Необходим регулярный контроль функции щитовидной железы в связи с возможностью развития гипотиреоза под влиянием леналидомида.

Нельзя исключить возможность нейротоксического действия леналидомида при длительном его приеме, учитывая структурное подобие молекул леналидомида и талидомида, который известен своим выраженным нейротоксическим побочным эффектом.

В связи с выраженной антинеопластической активностью леналидомида возможно развитие синдрома лизиса опухоли, особенно у пациентов, имеющих большую опухолевую массу. Следует контролировать состояние таких пациентов и проводить соответствующую профилактику.

Пациентам не разрешается сдавать кровь или сперму в качестве донора на протяжении всего лечения леналидомидом и в течение одной недели после его окончания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Некоторые побочные эффекты леналидомида, такие как головокружение, слабость, сонливость и неясное зрение могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует проявлять особую осторожность.


Состав

1 капсула содержит:

Активные вещества: леналидомид 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза - 147 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав корпуса/крышечки капсулы: титана диоксид - 2,9079%/2,9079%, желатин - qsp 100%/qsp 100%, чернила черные (TekPrint™ SW-9008/SW-9009) - шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный.


Способ применения и дозы

Принимают внутрь.

Рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сутки в 1-21 день повторных 28-дневных циклов. Дексаметазон в дозе 40 мг назначают 1 раз/сутки в 1-4, 9-12 и 17-20 дни каждого 28-дневного цикла в ходе первых 4 циклов терапии, а затем - по 40 мг 1 раз/сутки в 1-4 дни каждого последующего 28-дневного цикла.

При развитии токсических эффектов проводится коррекция режима дозирования по специальной схеме.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.


Побочные действия

Наиболее часто при применении комбинации леналидомид/дексаметазон: нейтропения (39,4%), мышечная слабость (27,2%), астения (17,6%), запоры (23,5%), мышечные судороги (20,1%), тромбоцитопения (18,4%), анемия (17%), диарея (14,2%), сыпь (10,2%).

Наиболее тяжелые побочные реакции: венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), нейтропения 4 степени тяжести.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - лейкопения, лимфопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тромбоз глубоких вен, снижение АД. Инфекции и инвазии: часто - пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, гипестезия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка (в т.ч. при физической нагрузке).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - кожная сыпь; часто - зуд кожи.

Общие реакции: очень часто - слабость, астения.


Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние на метаболизм леналидомида и других препаратов маловероятно в связи с тем, что леналидомид не метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450.

Одновременное назначение леналидомида с дигоксином сопровождается увеличением плазменной концентрации дигоксина (Cmax дигоксина составляла 114%, AUC - 108%). Таким образом, на фоне лечения леналидомидом рекомендуется мониторировать концентрацию дигоксина.

Дексаметазон, который является обязательным компонентом лечебной схемы с леналидомидом, может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов.

Не отмечено взаимного влияния на фармакокинетические параметры леналидомида и варфарина. Учитывая использование в комплексе с леналидомидом дексаметазона, нельзя исключить влияние последнего на эффекты варфарина. Поэтому на фоне комбинированной терапии леналидомидом и дексаметазоном рекомендуется тщательный контроль концентрации варфарина.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Ревлимид»










Передозировка

Специального плана действий при передозировке леналидомида у пациентов с множественной миеломой в настоящее время не выработано, несмотря на то что в исследованиях по определению диапазона доз часть пациентов получала дозы до 150 мг, а в исследованиях воздействия однократной дозы - до 400 мг препарата. Токсические проявления, лимитировавшие величину дозы в этих исследованиях, были исключительно гематологическими.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая поддерживающая терапия.


Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.


Срок годности

3 года.


Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Возможные названия товара

  • Ревлимид капс 5мг блист №21

Международное наименование:

Леналидомид

Фармакологическая группа:

Иммуномодулирующее средство


Принадлежит к ЖНВЛП


Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры





Список аналогов лекарства:

Метибластан Леналидомид Деринат Вобэнзим

 

Цена на "Ревлимид" в аптеках России

Город Аптека Форма выпуска Цена
Санкт-Петербург ГероФарм, ООО, аптечный пункт капсулы 25мг №21 49000 руб.
Самара Алтей, ООО, сеть аптек капсулы 15мг №21 54000 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека капсулы 25 мг 21 штука 57800 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека 57800 руб.
Москва Alphega, сеть аптек капсулы 25 мг 21 штука 57900 руб.
Москва Alphega, сеть аптек 57900 руб.
Санкт-Петербург Диа-фарм, ООО, аптека капсулы 15мг №21 69000 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека капсулы 15 мг 21 штука 74800 руб.
Москва ВитФарма, ООО, аптека капсулы 15 мг 21 штука 83000 руб.
Москва ВитФарма, ООО, аптека 83000 руб.
Москва Vell.ru, аптека капсулы 15 мг 21 штука 83000 руб.
Москва ВТ-ФАРМ, ООО, аптека капсулы 15 мг 21 штука 83000 руб.
Москва Vell.ru, аптека 83000 руб.
Москва ВТ-ФАРМ, ООО, аптека 83000 руб.
Москва Рус-Фарм, ООО, аптека капсулы 25 мг 21 штука 85200 руб.
Москва Рус-Фарм, ООО, аптека 85200 руб.
Самара Алтей, ООО, сеть аптек капсулы 25мг №21 87600 руб.
Санкт-Петербург Диа-фарм, ООО, аптека капсулы 25мг №21 95000 руб.
Москва Alphega, сеть аптек капсулы 15 мг 21 штука 98000 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека капсулы 5 мг 21 штука 121800 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека капсулы 10 мг 21 штука 130800 руб.
Москва ВитФарма, ООО, аптека капсулы 10 мг 21 штука 131000 руб.
Москва Vell.ru, аптека капсулы 10 мг 21 штука 131000 руб.
Москва ВТ-ФАРМ, ООО, аптека капсулы 10 мг 21 штука 131000 руб.
Москва Alphega, сеть аптек капсулы 10 мг 21 штука 143000 руб.
Санкт-Петербург Диа-фарм, ООО, аптека капсулы 10мг №21 155000 руб.
Санкт-Петербург ГероФарм, ООО, аптечный пункт капсулы 10мг №21 162200 руб.
Москва Alphega, сеть аптек капсулы 5 мг 21 штука 169000 руб.
Уфа Фарма+, ООО, аптека капсулы 10мг №21 169000 руб.
Уфа Фарма+, ООО, аптека капсулы 25мг №21 189000 руб.
Самара Алтей, ООО, сеть аптек капсулы 10мг №21 218500 руб.
Уфа Фарма+, ООО, аптека капсулы 15мг №21 221500 руб.
Москва REDapteka 239000 руб.
Москва REDapteka капсулы 5 мг 21 штука 239000 руб.
Красноярск Омнифарм, аптека капсулы 10мг №21 275700 руб.
Новосибирск Омнифарм, аптека капсулы 10мг №21 275700 руб.
Хабаровск Омнифарм, аптека капсулы 10мг №21 275700 руб.
Тюмень Омнифарм, аптека капсулы 10мг №21 275700 руб.
Нижний Новгород Омнифарм капсулы 10мг №21 278784 руб.
Красноярск Омнифарм, аптека капсулы 15мг №21 290900 руб.
Новосибирск Омнифарм, аптека капсулы 15мг №21 290900 руб.
Хабаровск Омнифарм, аптека капсулы 15мг №21 290900 руб.
Тюмень Омнифарм, аптека капсулы 15мг №21 290900 руб.
Москва REDapteka капсулы 25 мг 21 штука 294000 руб.
Нижний Новгород Омнифарм капсулы 15мг №21 294054 руб.
Москва REDapteka капсулы 10 мг 21 штука 297000 руб.
Уфа Фарма+, ООО, аптека капсулы 5мг №21 310000 руб.
Красноярск Омнифарм, аптека капсулы 25мг №21 320200 руб.
Нижний Новгород Омнифарм капсулы 25мг №21 320200 руб.
Новосибирск Омнифарм, аптека капсулы 25мг №21 320200 руб.
Хабаровск Омнифарм, аптека капсулы 25мг №21 320200 руб.
Тюмень Омнифарм, аптека капсулы 25мг №21 320200 руб.
Москва REDapteka капсулы 15 мг 21 штука 328000 руб.

 


Поделиться в соц. сетях