Темозоломид

Temozolomid

Описание

Латинское название

Temozolomide-Teva

Форма выпуска

Капсулы.

Упаковка

Во флаконе 5 капсул. В картонной упаковке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

C_max темозоломида в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение С_max на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T_1/2 из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания

• Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;
• распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Противопоказания

• Тяжелая миелодепрессия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Состав

1 капсула содержит:

Активные вещества: темозоломид 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза 83,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4 мг, винная кислота 2 мг, стеариновая кислота 4 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) 2 мг, желатин q.s. 100 мг.

Состав чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, концентрированный раствор аммиака, вода очищенная, калия гидроксид, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

При одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Возможные названия товара

• Темозоломид-тева 100мг №5
• Темозоломид-тева капсулы 100 мг, 5 шт.

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

Список аналогов лекарства: