Зелдокс

Описание препарата

Название:

Зелдокс

Латинское название:

Zeldoks


Теги: Лекарство, Нервная система

Описание

Латинское название

Zeldox

Форма выпуска

Капсулы

Аналоги по форме выпуска
Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт.
Пфайзер, США
Капсулы


Упаковка

30 шт. 

Другие варианты упаковок
Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт.
Пфайзер, США
Капсулы


Фармакологическое действие

Зелдокс - антипсихотический препарат, нейролептик. Исследования связывания с рецепторами Обладает высоким сродством к допаминовым D 2 -рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5HT 2A -рецепторам. Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT 2С -, 5HT ID -, 5HT 1A -рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D 2 -рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина , а также к гистаминовым H 1 -рецепторам и ? 1 -адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией . Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м 1 -холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти. Исследования функции рецепторов Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5HT 2A -рецепторов, так и допаминовых D 2 -рецепторов. Антипсихотическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT 2С -, 5HT ID -рецепторов и мощным агонистом 5HT 1A -рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT 1A - рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Мощный антагонизм к 5НТ 2С -рецепторам определяет антипсихотическую активность. Исследования с применением ПЭТ у людей По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) степень блокады серотониновых 5HT 2A -рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80%, а допаминовых D 2 -рецепторов - 50%.



Показания

- Лечение шизофрении. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг два раза в сутки, отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale - Оценочная шкала Монтгомери-Асберга) (р- Лечение маниакальных и смешанных эпизодов, вызванных биполярным расстройством с психотическими симптомами или без таковых.


Противопоказания

- Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.
- Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT.
- Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность .
- Аритмии , требующие приема противоаритмических средств IA и III класса.
- Беременность.
- Период кормления грудью.
- Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы , глюкозо-галактозная мальабсорбция .
- Совместный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, в частности антиаритмических средств классов IA и III, мышьяка триоксида, галофантрина, метадона, мезоридазина, тиоридазина , пимозида, спарфлоксацина , гатифлоксацина, моксифлоксацина , доласетрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда .
- Возраст до 18 лет. Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.


Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться надежным методом контрацепции. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у человека, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности. Неизвестно, выделяется ли зипрасидон с грудным молоком. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о прекращении кормления грудью.


Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс.
При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.


Состав

1 капсула содержит:
активное вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 40 мг зипрасидона;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, еорпус и крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин, чернила Тек SW - 9008: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный


Способ применения и дозы

Зипрасидон принимают внутрь во время еды. При лечении острой шизофрении и биполярного расстройства: Взрослым рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки во время приема пищи. В последующем дозу увеличивают с учетом клинического состояния. Максимальная суточная доза 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Среднетерапевтическая доза Зелдокса 120 мг, поделенная на два приема.

  • В качестве поддерживающей терапии шизофрении: Взрослым следует назначать минимальную эффективную дозу; в большинстве случаев достаточно приема 20 мг препарата 2 раза в сутки.
  • Применение в особых клинических случаях: Изменения дозы у пожилых людей (65 лет и старше), больных с нарушением функции почек, у курящих больных не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.

Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.

Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.


Лекарственное взаимодействие

При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).
При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).

Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на изоферменты системы цитохрома P450 1A2, 2C9 или 2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro no крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.
В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.
Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.

Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.
Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона белками плазмы и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.
Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.
Совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сут) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение.

Совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.
При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.
Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.
В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Зелдокс»










Передозировка

Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.
Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.


Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 


Срок годности

4 года.


Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Возможные названия товара

  • Зелдокс 0,04 n30 капс
  • Зелдокс 40мг капс. х30
  • Зелдокс капс. 40мг n30 германия
  • Зелдокс капс. 40мг №30
  • Зелдокс капсулы 40 мг 30 шт.

Международное наименование:

Зипрасидон

Фармакологическая группа:

Антипсихотическое средство (нейролептик)


Не принадлежит к ЖНВЛП


Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача





Список аналогов лекарства:

Галоперидол Трифтазин

 

Цена на "Зелдокс" в аптеках России

Город Аптека Форма выпуска Цена
Москва Солнышко, аптека лиофилизат 30 мг+р-ль 1,4 мл 1 флакон (для инъекций) 1485 руб.
Москва Солнышко, аптека 1485 руб.
Ульяновск Вита Экспресс, сеть аптек низких цен капсулы 40мг №30 3250 руб.
Ярославль Трика, сеть аптек капсулы 40мг №30 3270 руб.
Волгоград Вита-экспресс, сеть аптек капсулы 40мг №30 3345 руб.
Самара Вита-Экспресс капсулы 40мг №30 3345 руб.
Санкт-Петербург Народная аптека, сеть аптек капсулы 40мг №30 3397 руб.
Артем ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 40мг №30 3409 руб.
Ростов-на-Дону Ваша Аптека, ООО, сеть аптек капсулы 40мг №30 3445 руб.
Уфа Вита Экспресс, аптека капсулы 40мг №30 3452 руб.
Нижний Новгород Вита Экспресс, аптека капсулы 40мг №30 3452 руб.
Тольятти ВИТА капсулы 40мг №30 3452 руб.
Санкт-Петербург Диа-фарм, ООО, аптека капсулы 40мг №30 3474 руб.
Саратов ЗдравСити, служба заказа товаров аптечного ассортимента капсулы 40мг №30 3482 руб.
Санкт-Петербург Народная аптека, сеть аптек капсулы 60мг №30 3499 руб.
Москва Ас Фарма, ООО, аптека капсулы 40 мг 30 штук 3500 руб.
Самара Алтей, ООО, сеть аптек флакон 30мг с р-лем №1 3500 руб.
Москва Ас Фарма, ООО, аптека 3500 руб.
Санкт-Петербург Аптека Витамин на Светлановском проспекте, 66 капсулы 40мг №30 3553 руб.
Санкт-Петербург Аптека Витамин на проспекте Науки, 24 капсулы 40мг №30 3560 руб.
Казань Вита, сеть аптек капсулы 60мг №30 3570 руб.
Нижний Новгород Вита Экспресс, аптека капсулы 60мг №30 3570 руб.
Тольятти ВИТА капсулы 60мг №30 3570 руб.
Красноярск Омнифарм, аптека капсулы 40мг №30 3611 руб.
Москва Здоров.ру, сеть аптек 3665 руб.
Москва Здоров.ру, сеть аптек капсулы 40 мг 30 штук 3665 руб.
Екатеринбург СЛАВИЯ, аптека капсулы 40мг №30 3710 руб.
Санкт-Петербург Удачная, сеть аптек капсулы 40мг №30 3720 руб.
Самара Вита-Экспресс капсулы 60мг №30 3730 руб.
Москва Авиценна Фарма, сеть аптек капсулы 40 мг 30 штук 3779 руб.
Москва Авиценна Фарма, сеть аптек 3779 руб.
Краснодар Лаки-Фарма, сеть аптек капсулы 40мг №30 3793 руб.
Москва Авеста, сеть аптек 3867 руб.
Москва Авеста, сеть аптек капсулы 40 мг 30 штук 3867 руб.
Санкт-Петербург Аптека Витамин на проспекте Науки, 24 капсулы 60мг №30 3910 руб.
Москва Столички, сеть социальных аптек капсулы 40 мг 30 штук 3980 руб.
Москва Столички, сеть социальных аптек 3980 руб.
Москва Веста, аптека капсулы 40 мг 30 штук 4030 руб.
Москва Веста, аптека 4030 руб.
Самара Алтей, ООО, сеть аптек капсулы 40мг №30 4056 руб.
Ростов-на-Дону МИР ЗДОРОВЬЯ, сеть аптек капсулы 60мг №30 4090 руб.
Нижний Новгород Омнифарм капсулы 40мг №30 4152 руб.
Хабаровск Омнифарм, аптека капсулы 40мг №30 4152 руб.
Новосибирск Омнифарм, аптека капсулы 40мг №30 4152 руб.
Екатеринбург СЛАВИЯ, аптека капсулы 60мг №30 4200 руб.
Москва Солнышко, аптека капсулы 40 мг 30 штук 4250 руб.
Новосибирск Белая аптека, группа круглосуточных аптек капсулы 60мг №30 4284 руб.
Санкт-Петербург Аптека Витамин на проспекте Тореза, 9 капсулы 40мг №30 4350 руб.
Новосибирск Белая аптека, группа круглосуточных аптек капсулы 40мг №30 4395 руб.
Ростов-на-Дону МИР ЗДОРОВЬЯ, сеть аптек капсулы 40мг №30 4449 руб.
Санкт-Петербург Аптека на Марата 41, ООО капсулы 40мг №30 4487 руб.
Москва Ас Фарма, ООО, аптека капсулы 60 мг 30 штук 4500 руб.
Краснодар Лаки-Фарма, сеть аптек капсулы 60мг №30 4520 руб.
Москва Здоров.ру, сеть аптек капсулы 60 мг 30 штук 4781 руб.
Москва Авиценна Фарма, сеть аптек капсулы 60 мг 30 штук 4999 руб.
Москва Авеста, сеть аптек капсулы 60 мг 30 штук 5035 руб.
Москва Планета Здоровья, аптеки 5039 руб.
Москва Планета Здоровья, аптеки капсулы 40 мг 30 штук 5039 руб.
Москва Солнышко, аптека капсулы 60 мг 30 штук 5114 руб.
Москва Авиценна Фарма на Пролетарском, сеть аптек 5199 руб.
Москва Авиценна Фарма на Пролетарском, сеть аптек капсулы 60 мг 30 штук 5199 руб.
Москва Ромашки, аптека 5269 руб.
Москва Ромашки, аптека капсулы 60 мг 30 штук 5269 руб.
Санкт-Петербург Аптека на Марата 41, ООО капсулы 60мг №30 5586 руб.
Москва Фириус, сеть аптек капсулы 40 мг 30 штук 5745 руб.
Москва Фириус, сеть аптек 5745 руб.
Санкт-Петербург Диа-фарм, ООО, аптека капсулы 60мг №30 5900 руб.
Москва Ас Фарма, ООО, аптека капсулы 80 мг 30 штук 6000 руб.
Москва Фириус, сеть аптек капсулы 60 мг 30 штук 6878 руб.

 


Поделиться в соц. сетях