Абакавир

Описание препарата

Название:

Абакавир

Латинское название:

Abakavir


Теги: Лекарство, Противомикробные препараты

Описание

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5`-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3`-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5`- и 3`-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.



Показания

Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.


Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.

При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.

Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.

С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).


Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 600 мг, содержит:

Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 38 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 12,92 мг, лактозы моногидрат 10,64 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,56 мг, титана диоксид 7,98 мг, краситель железа оксид желтый 1,9 мг.


Способ применения и дозы

Препарат Абакавир Канон принимается внутрь, независимо от приема пищи. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения

ВИЧ-инфекции. Для обеспечения точности дозирования препарата таблетку рекомендуется проглатывать полностью без деления, однако в качестве альтернативы допускается деление и измельчение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно.

Взрослые и дети с массой тела не менее 25 кг

Рекомендуемая доза препарата Абакавир Канон - 600 мг/сутки. Препарат назначают в дозе 300 мг (1 таблетка 300 мг или ? таблетки 600 мг, разломить точно по риске) 2 раза в сутки или 600 мг (2 таблетки 300 мг или 1 таблетка 600 мг) 1 раз в сутки.


Побочные действия

Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.

о стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.

Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.


Лекарственное взаимодействие

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Абакавир»










Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях не было выявлено нежелательных реакций при применении абакавира в разовых дозах до 1200 мг и суточных до 1800 мг. Действие препарата в более высоких дозах до настоящего времени не изучено.

Лечение

В случае передозировки за пациентом устанавливают наблюдение для выявления симптомов отравления и своевременного начала лечения. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа для удаления абакавира неизвестна.


Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

3 года


Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Возможные названия товара

  • Абакавир канон таблетки покрыт.плен.об. 300 мг 60 шт.

Международное наименование:

Абакавир

Фармакологическая группа:

Противовирусное [ВИЧ] средство


Принадлежит к ЖНВЛП


Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры





Список аналогов лекарства:

Зиаген Олитид Ламивудин Стокрин

 

Цена на "Абакавир" в аптеках России

Город Аптека Форма выпуска Цена
Москва H-Clinic, частная клиника таблетки 300 мг 60 штук (покрытые оболочкой) 700 руб.
Москва H-Clinic, частная клиника 700 руб.
Москва H-Clinic, частная клиника таблетки 600 мг 30 штук (покрытые оболочкой) 1400 руб.
Москва Аптека, ИП Звягинцева Л.М. 1810 руб.
Москва Аптека, ИП Звягинцева Л.М. таблетки 600 мг 30 штук (покрытые оболочкой) 1810 руб.
Москва Солнышко, аптека таблетки 600 мг 30 штук (покрытые оболочкой) 2430 руб.
Москва Солнышко, аптека 2430 руб.
Москва Солнышко, аптека таблетки 300 мг 60 штук (покрытые оболочкой) 2986 руб.
Москва Терра Вита, аптека 3131 руб.
Москва Терра Вита, аптека таблетки 300 мг 60 штук (покрытые оболочкой) 3131 руб.
Москва Alphega, сеть аптек таблетки 300 мг 60 штук (покрытые оболочкой) 3200 руб.
Москва Alphega, сеть аптек 3200 руб.
Москва Alphega, сеть аптек таблетки 300 мг 30 штук (покрытые оболочкой) 3210 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека таблетки 300 мг 60 штук (покрытые оболочкой) 3210 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека 3210 руб.
Москва Еврофарма, ООО, аптека таблетки 600 мг 30 штук (покрытые оболочкой) 3500 руб.
Москва Alphega, сеть аптек таблетки 600 мг 30 штук (покрытые оболочкой) 3500 руб.

 


Поделиться в соц. сетях