Эбрантил

Ebrantil

Описание

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения.

Упаковка

5 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эбрантил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические ?₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым ?-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, вызываемую ?₂-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Препарат Эбрантил сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия. Препарат Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические ?₁- адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного изменения тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (?-фаза), а затем — медленное (?-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

V_d — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бoльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

T_1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови минимизирует вероятность взаимодействия урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V_d и клиренс урапидила снижены, а T_1/2 увеличен.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания

• гипертонический криз;
• рефрактерная гипертензия или тяжелая степень ее выраженности;
• управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату Эбрантил;
• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток;
• беременность;
• период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: пожилой возраст, нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими назначаемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Состав

1 мл раствора для внутривенного введения содержит:
действующее вещество: урапидила гидрохлорид 5,47 мг (соответствует 5 мг урапидила),      
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций.

Способ применения и дозы

Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.

Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. Внутривенно: 10–50 мг препарата Эбрантил медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил.

2. Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом.

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) препарата Эбрантил вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Схема дозирования представлена на рисунке.

Примечания:

- если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы); дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать;

- при использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность; начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (V_d снижен, а T_1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Побочные действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Перечень побочных явлений с указанием частоты их развития представлен в таблицах.

Побочные эффекты препарата Эбрантил (раствор для внутривенного введения)

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с ?-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.

При одновременном приеме циметидина C_max урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком падении АД необходимо приподнять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Возможные названия товара

• Эбрантил 0,005/мл 5мл n5 амп р-р в/в
• Эбрантил 5 мг/мл 5 мл №5 амп в/в
• Эбрантил 5мг/мл р-р д/вв введ. 5мл амп. х5 б (r)
• Эбрантил ампулы 5 мг/мл 5 мл, 5 шт.
• Эбрантил р-р в/в 5мг/мл 5мл №5

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача