Описание препарата
Название:
Фазлодекс
Fazlodeks
Теги: Лекарство, Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Описание
Латинское название
Faslodex
Форма выпуска
Раствор для внутримышечных инъекций
Упаковка
1 шприц.
Фармакологическое действие
Фазлодекс оказывает противоопухолевое, антиэстрогенное действие.
Фармакодинамика
Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.
Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.
Фармакокинетика
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс® в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го мес терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2 составляет 50 дней.
Особые популяции
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.
Нарушения функции почек. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.
Нарушения функции печени. При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.
Показания
Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: нарушения функции почек и печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Особые указания
Лечение Фазлодексом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Фазлодекса пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании Фазлодекса у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении Фазлодекса пациентам с риском тромбоэмболии.
Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены.
Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.
Фазлодекс не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.
Влияние Фазлодекса на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.
Состав
1 заполненный шприц содержит:
Активное вещество: 250 мг фулвестранта в 5 мл раствора (50 мг/мл);
Вспомогательные вещества: этиловый спирт 96% 100 мг/мл, бензиловый спирт 100 мг/мл, бензилбензоат 150 мг/мл, касторовое масло до 5 мл.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, путем медленной инъекции.
Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст).
Рекомендуемая доза - 250 мг 1 раз в месяц.
Дети и подростки.
Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.
Пациенты с нарушениями функции почек.
В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) не установлены.
Пациенты с нарушениями функции печени
Применение Фазлодекса у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с нарушениями функции печени не установлены.
Побочные действия
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.
Со стороны ССС: очень часто — ощущение жара (приливы); часто — тромбоэмболия.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.
Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения препарата.
Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей.
Прочие: очень часто — астения, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, АЛП); часто — головные боли, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).
Лекарственное взаимодействие
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP 3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP 1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP 2A6, 2С8 и 2Е1 не оценивалась.
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP 3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP 3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP 3A4 коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия хранения
При температуре 2-8° С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
Возможные названия товара
- Фазлодекс 250 мг/5 мл №1 шприц+игла
- Фазлодекс 250мг 5мл шприц-аппл №1
- Фазлодекс 250мг/5мл шпр№1
- Фазлодекс р-р для в/м введ. 250мг/5мл шприц 5мл №1
- Фазлодекс раствор для в/мыш. введ. 250 мг/5 мл 5 мл шприц 2 шт.
- Покупателей 3
Международное наименование:
ФулвестрантФармакологическая группа:
Противоопухолевое средство - антиэстроген
Принадлежит к ЖНВЛП
Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры
Список аналогов лекарства:
Тамоксифен Фарестон
Цена на "Фазлодекс" в аптеках России
Город | Аптека | Форма выпуска | Цена |
---|---|---|---|
Москва | Ас Фарма, ООО, аптека | раствор 50 мг/мл 1 шприц 5 мл (для инъекций) | 9000 руб. |
Москва | Ас Фарма, ООО, аптека | 9000 руб. | |
Санкт-Петербург | ГероФарм, ООО, аптечный пункт | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 18000 руб. |
Санкт-Петербург | ГераФарм, ООО, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 19950 руб. |
Санкт-Петербург | Диа-фарм, ООО, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 20000 руб. |
Москва | Ас Фарма, ООО, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 23000 руб. |
Москва | ВитФарма, ООО, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 25400 руб. |
Москва | Vell.ru, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 25400 руб. |
Москва | ВитФарма, ООО, аптека | 25400 руб. | |
Москва | ВТ-ФАРМ, ООО, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 25400 руб. |
Москва | Vell.ru, аптека | 25400 руб. | |
Москва | ВТ-ФАРМ, ООО, аптека | 25400 руб. | |
Москва | Лестрада, ООО, аптечный пункт | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 25500 руб. |
Москва | Лестрада, ООО, аптечный пункт | 25500 руб. | |
Санкт-Петербург | Диа-фарм, ООО, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 27300 руб. |
Москва | Городок, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 28500 руб. |
Москва | Городок, аптека | 28500 руб. | |
Самара | Алтей, ООО, сеть аптек | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 29900 руб. |
Самара | Вита-Экспресс | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 30550 руб. |
Ярославль | Трика, сеть аптек | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31050 руб. |
Хабаровск | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31078 руб. |
Новосибирск | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31078 руб. |
Тюмень | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31078 руб. |
Красноярск | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31078 руб. |
Ростов-на-Дону | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31078 руб. |
Санкт-Петербург | Фирма ЕВРОСЕРВИС, ЗАО | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 31078 руб. |
Санкт-Петербург | Здоровый Век, аптека | р-р д/и в/м 250мг/5мл шпр комп игл 5мл N2x1 | 32000 руб. |
Москва | Еврофарма, ООО, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 33000 руб. |
Москва | Еврофарма, ООО, аптека | 33000 руб. | |
Москва | Рус-Фарм, ООО, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 33100 руб. |
Москва | Рус-Фарм, ООО, аптека | 33100 руб. | |
Москва | Солнышко, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 33990 руб. |
Москва | Солнышко, аптека | 33990 руб. | |
Москва | Омнифарм, аптечный пункт | 36177 руб. | |
Нижний Новгород | Омнифарм | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 36177 руб. |
Москва | Омнифарм, аптечный пункт | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 36177 руб. |
Москва | Alphega, сеть аптек | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 36600 руб. |
Москва | Alphega, сеть аптек | 36600 руб. | |
Москва | REDapteka | 39300 руб. | |
Москва | REDapteka | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 39300 руб. |
Москва | Белый Лотос, аптека | раствор 50 мг/мл 2 шприца по 5 мл (для инъекций) | 39535 руб. |
Москва | Белый Лотос, аптека | 39535 руб. | |
Хабаровск | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 44933 руб. |
Новосибирск | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 44933 руб. |
Тюмень | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 44933 руб. |
Красноярск | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 44933 руб. |
Нижний Новгород | Омнифарм | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №1 | 44933 руб. |
Ростов-на-Дону | Омнифарм, аптека | раствор 250мг/5 мл+5,0 шприц д/в/м введ. №2 | 44933 руб. |