Контролок таблетки

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл достигается через 2,0 - 3,0 мкг/мл через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата -1ч.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmax.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 5-7 раз для дозировки 40 мг. Сmax увеличивается в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
  
• синдром Золлингера-Эллисона;
  
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

Способ применения

Контролок® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).

По 40-80 мг в сутки.

Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori.

Рекомендованы следующие комбинации:

• Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 р/с + кларитромицин по 500 мг 2 р/с
  
• Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 р/с + кларитромицин по 500 мг 2 р/с
  
• Контролок® по 20-40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 р/с + метронидазол по 500 мг 2 р/с.

Курс лечения - 7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона.

По 40-80 мг в сутки.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок® 40 мг 2 раза в сутки.

Не следует принимать Контролок® в целях профилактики.

Побочные действия

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

• Очень часто ? 1/10
  
• Часто ? 1/100 и < 1/10
  
• Нечасто ? 1/1000 и < 1/100
  
• Редко ? 1/10000 и < 1/1000
  
• Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
  
• диспепсия невротического генеза.
  
• совместное применение с атазановиром.
  
• возраст до 18 лет.
  
• беременность, период лактации.

При беременности и лактации

Контролок противопоказан при беременности и в период лактации

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от pH среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
  
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  
• пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
  
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
  
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
  
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
  
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
  
• пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

  Передозировка

  До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
  
  Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

  Форма выпуска

  таблетки., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 7 или 14 шт.

  Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

  Состав

  Состав на одну таблетку 40 мг

  пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг
  
  Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кросповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг;

  Условия отпуска из аптек

  Препарат отпускается без рецепта.