Кубицин

Kubicin

Описание

Латинское название

Cubicin

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Упаковка

1 флакон

Фармакологическое действие

Кубицин оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.

Показания

• осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых;
• бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к даптомицину или вспомогательным веществам.
С осторожностью:

• нарушения функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин);
• ожирение;
• тяжелые нарушения функции печени (>9 баллов по шкале Child-Pough);
• больные старше 65 лет.
• тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) — назначать препарат следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Кубицин у беременных женщин не изучалось. В экспериментальных исследованиях даптомицин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Назначать препарат при беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли даптомицин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации кормление ребенка грудью требуется прекратить.

Особые указания

При подозрении на развитие смешанной инфекции (включая грамотрицательные и/или анаэробные микроорганизмы) препарат Кубицин необходимо сочетать с соответствующими антибиотиками. Ограниченный опыт применения даптомицина при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, не позволяет сделать выводы о клинической эффективности препарата Кубицин. Опыта применения препарата у больных после протезирования клапанов нет. По данным клинических исследований препарат Кубицин неэффективен у больных с пневмонией, при бактериемии у пациентов с тяжелым эндокардитом, вызванным Staphylococcus aureus. Неэффективность терапии вследствие персистирования или рецидива инфекции, вызваннойStaphylococcus aureus, наблюдалось у 19/120 (15,8%) больных, получавших препарат Кубицин, 9/53 (16,7%) — ванкомицин и 2/62 (3,2%) — полусинтетические пенициллины. У этих пациентов, включая 6 человек, получавших препарат Кубицин, и 1 больного из группы ванкомицина, отмечалось повышение МИК во время или после терапии. Большинство больных с персистированием или рецидивом инфекционного процесса имели глубоко локализованные инфекции и не получали хирургического лечения. При глубоко локализованных инфекциях для достижения клинического эффекта следует незамедлительно проводить соответствующее хирургическое вмешательство (в т.ч. санация раны, удаление протезов, протезирование клапанов). Поскольку при применении почти всех антибактериальных препаратов отмечалось развитие антибиотик-ассоциированных колитов и псевдомембранозного колита от умеренной до тяжелой степени (угрожающие жизни состояния), следует учитывать возможность развития данных нежелательных явлений и при применении препарата Кубицин и контролировать состояние пациентов с диареей во время лечения или вскоре после его окончания.

Состав

1 флакон содержит даптомицин 350 мг.

Способ применения и дозы

Кубицин вводят в/в, в виде инфузии, в течение, как минимум, 30 мин.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Рекомендуемая доза для взрослых — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней или до исчезновения инфекции. При развитии бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, назначают 6 мг/кг препарата 1 раз в сутки.

Бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит. Рекомендуемая доза для взрослых — 6 мг/кг 1 раз в стуки в течение 2–6 нед по усмотрению лечащего врача.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с Cl креатинина ?30 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин или больных, получающих гемодиализ или непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ, интервал между введениями препарата Кубицин должен быть увеличен до 48 ч (данная коррекция интервала дозирования не была изучена в клинических исследованиях и основана на данных фармакокинетического моделирования). Пациентам с терминальной стадией заболевания почек препарат Кубицин следует вводить в этот же день после проведения гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (<8 баллов по шкале Child-Pough) коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Child-Pough) эффективность и безопасность применения даптомицина не изучалась, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Кубицин у данной категории больных.

Пациенты старше 65 лет. Больным старше 65 лет при отсутсвии тяжелых нарушений функции почек препарат назначают с осторожностью в дозе 4 или 6 мг/кг 1 раз в сутки. Поскольку опыт применения препарат Кубицин у пациентов старше 65 лет ограничен, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных.

Дети и подростки (младше 18 лет). Поскольку эффективность и безопасность препарата Кубицин у детей и подростков не установлена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Побочные действия

В клинических исследованиях лечение препаратом Кубицин (в течение 7–14 дней) получали более 1500 человек.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота, рвота, диарея, грибковые инфекции, сыпь, реакции в месте введения, повышение активности КФК и печеночных ферментов — АЛТ, ACT и ЩФ.

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные явления, перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: часто (?1/100, <1/10); иногда (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (?1/10000), в т.ч. отдельные сообщения. В каждой группе нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Инфекционные заболевания: часто — грибковые инфекции; иногда — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: иногда — тромбоцитемия, анемия, эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания: иногда — анорексия, гипергликемия.

Психические нарушения: иногда — тревога, бессонница.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезия, нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, приливы крови к лицу, повышение или снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; иногда — запор, боль в животе, диспепсия, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; иногда — зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной и эндокринной системы: иногда — вагинит.

Со стороны организма в целом и местные реакции: часто — реакции в месте введения препарата; иногда — лихорадка, слабость, повышенная утомляемость, боль.

Изменение результатов лабораторных исследований: часто — нарушение лабораторных показателей функции печени (повышение активности ACT, АЛТ и ЩФ), повышение активности КФК; иногда — нарушение электролитного баланса, повышение в плазме крови уровня креатинина, миоглобина, повышение активности ЛДГ.

При применении препарата Кубицин в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления:

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность (отдельные спонтанные сообщения), включая легочную эозинофилию, везикуло-буллезную сыпь с вовлечением слизистых оболочек и ощущением отека ротоглотки, анафилаксия, постинфузионные реакции, включающие тахикардию, свистящее дыхание, лихорадку, озноб, системную гиперемию, головокружение, обморок, металлический привкус во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — рабдомиолиз. Приблизительно в 50% случаев рабдомиолиз отмечался у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или при одновременном применении препарата Кубицин с лекарственными препаратами, вызывающими рабдомиолиз.

Изменение результатов лабораторных исследований: в некоторых случаях миопатия, проявляющаяся мышечными симптомами и повышением активности КФК, сопровождалась повышением уровня трансаминаз. Повышение активности трансаминаз вероятно было связано с влиянием препарата на скелетную мускулатуру. В большинстве случаев отмечалось повышение активности трансаминаз 1–3 степени, исчезающее после прекращении терапии препаратом Кубицин.

Лекарственное взаимодействие

Даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 (CYP450).
Поскольку в исследованиях in vitro препарат не оказывает клинически значимого индуцирующего или ингибирующего влияния на систему изоферментов CYP450 (1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), развитие СУР450-зависимых взаимодействий у человека маловероятно.
Опыт одновременного применения даптомицина с препаратами, применение которых может сопровождаться миопатией, ограничен. Однако отмечено несколько случаев повышения активности КФК и развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих препарат Кубицин вместе с препаратами, вызывающими миопатию. Назначать препарат Кубицин вместе с ЛС, вызывающими миопатию, следует только в тех случаях, когда польза от терапии превышает возможный риск.
При применении преапарата Кубицин вместе с препаратами, могущими вызвать миопатию, необходимо контролировать активность КФК чаще 1 раза в неделю и обеспечить наблюдение за больными с целью своевременного выявления любых симптомов, указывающих на развитие миопатии.
Поскольку выведение даптомицина происходит главным образом путем почечной фильтрации, его плазменная концентрация может возрастать при одновременном применении с лекарственными препаратами, снижающими почечную фильтрацию (в т.ч. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2). Кроме того, при применении даптомицина с указанными препаратами возможно развитие фармакодинамического взаимодействия вследствие аддитивного эффекта на почечную функцию.
Следует с осторожностью применять препарат Кубицин вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции).
В клинической практике отмечались случаи взаимодействия даптомицина со специфическим реагентом, используемым при определении ПВ/МНО. Это взаимодействие приводило к выраженному удлинению ПВ и повышению MHO. При выявлении отклонения ПВ/МНО у пациентов, получающих лечение препаратом Кубицин, следует учитывать возможность взаимодействия даптомицина in vitro с лабораторным реактивом. Вероятность ошибки в определении ПВ или MHO можно свести минимуму, если произвести забор крови при максимально низкой концентрации даптомицина в плазме крови.
При необходимости препарат можно применять (вводить в/в) одновременно вместе с азтреонамом, цефтазидимом, цефтриаксоном, гентамицином, флуконазолом, левофлоксацином, допамином, гепарином и лидокаином.
Несовместимость. Нельзя смешивать препарат Кубицин с глюкозосодержащими растворами, а также другими ЛС, за исключением вышеназванных.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия и медицинское наблюдение. Даптомицин медленно выводится из организма путем гемодиализа (около 15% принятой дозы выводится через 4 ч) или с помощью перитонеального диализа (около 11% введенной дозы удаляется через 48 ч).

Условия хранения

При температуре 2–8 °C.

Возможные названия товара

• Кубицин лиоф для приг р ра для инф 350 мг фл № 1

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Не принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры