Ленвима

Lenvima

Описание

Форма выпуска

Капсулы 10 мг

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинкиназы.

Механизм действия

Ленватиниб является множественным ингибитором рецепторов тирозинкиназ, избирательно подавляющим киназную активность рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) - VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) и VEGFR3 (FLT4). Также ленватиниб оказывает ингибирующее воздействие на другие рецепторы тирозинкиназ, задействованные в проангиогенных и онкогенных механизмах, включая рецепторы фактора роста фибробластов 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов (FGFR1, 2, 3 и 4), альфа-рецептор тромбоцитарного фактора роста (PDGFR?), а также рецепторы тирозинкиназ KIT и RET.

Фармакодинамические эффекты

Электрофизиологические параметры сердца

Исследование влияния ленватиниба на интервал QT у здоровых добровольцев показало, что прием однократных доз 32 мг не увеличивает продолжительность интервала QT/QTc.

Клиническая эффективность

Эффективность препарата Ленвима при лечении дифференцированного рака щитовидной железы, рефрактерного к радиоактивному йоду была подтверждена в ходе многоцентрового рандомизированного двойного-слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 392 пациентов, в котором конечными точками оценки эффективности были выживаемость без прогрессирования (ВБП), а также общая частота ответа на лечение и общая выживаемость. У пациентов, получавших ленватиниб, показано статистически значимое увеличение показателя ВБП в сравнении с пациентами из группы плацебо (медиана ВБП (95% CI) составила 18.3 месяца против 3.6 месяцев в группе плацебо).

Показания

Препарат Ленвима показан для терапии пациентов с прогрессирующим дифференцированным раком щитовидной железы, рефрактерным к радиоактивному йоду.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам Ленвимы; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют); хронические заболевания почек в терминальной стадии (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют).

Особые указания

У пациентов, получавших Ленвиму, регистрировалась артериальная гипертензия, которая, как правило, развивалась на ранних этапах лечения. Достаточный контроль показателей артериального давления должен быть достигнут до начала лечения Ленвимой. Раннее выявление и эффективное лечение артериальной гипертензии имеет большое значение для минимизации необходимости временной приостановки лечения препаратом или снижения дозы препарата.

Состав

Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 33 мг, маннитол - 8.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15 мг, гипролоза - 3 мг, гипролоза низкозамещенная - 25 мг, тальк - 3 мг; оболочка из гипромеллозы (крышечка: гипромеллоза - 98.2%, титана диоксид - 1.2%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.1%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.5%; корпус: гипромеллоза - 98.1%, титана диоксид - 1%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.9%) - 37 мг; чернила (шеллак, краситель железа оксид черный (E172), калия гидроксид, пропиленгликоль).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки примерно в одно и то же время, не зависимо от приема пищи. Капсулу Ленвимы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Лечение Ленвимой должно проводиться под контролем врача с опытом проведения противоопухолевой терапии.

Рекомендованная суточная доза Ленвимы составляет 24 мг один раз в сутки. Суточная доза может быть пересмотрена в зависимости от проявлений токсичности препарата.

В случае пропуска очередной дозы препарата более чем на 12 часов эта доза должна быть пропущена. Следующая доза Ленвимы должна быть принята в обычное время.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ленвимы с препаратами, которые угнетают или индуцируют изоферменты CYP3A и P-гликопротеин, а также подавляют белок резистентности рака молочной железы (BCRP), коррекция дозы Ленвимы не требуется.

По данным популяционного анализа фармакокинетики данного препарата у пациентов, получавших препарат в дозах до 24 мг один раз в сутки, препараты, повышающие pH желудочного сока (блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы, антациды) не оказывали существенного влияния на системную экспозицию Ленвимы.

Передозировка

Описаны случаи передозировки ленватинибом, включая его однократное применение в дозе 144 мг, что в 6 раз превышает рекомендованную суточную дозу препарата. Эти случаи сопровождались возникновением нежелательных реакций, согласующихся с изученным профилем безопасности ленватиниба, или протекали при отсутствии сообщений о нежелательных реакциях.

Лечение: специфический антидот при передозировке ленватинибом отсутствует. В случае подозреваемой передозировки необходимо прекратить прием препарата и, при необходимости, начать соответствующую поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Не принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры