Месипол

Mesipol

Описание

Форма выпуска

Раствор для в/м введения.

Упаковка

5 ампул.

Фармакологическое действие

Фармдействие:  Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназь1-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:  Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Стах) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.
Распределение
Мелоксикам связывается с белками плазмы (главньпи образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Уд) низкий и составляет 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). [п что исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СУР 2С9 и дополнительное значение имеет изофермент СУР 3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно,принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Элиминация
Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний период полувыведения (Тш) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Показания

Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
- других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевых синдромом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам Месипола;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенньп71 колит, болезнь Крона); противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: 
Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нейсоbacter руlory, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Месипол у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата Месипол у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов:
Применение препарата Месипол может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации ВНИМАНИЯ.

Состав

1 мл:
- мелоксикам 10 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, натрия хлорид - 3 мг, глицин - 5 мг, натрия гидроксид - 152 мкг, вода д/и - до 1 мл.

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение препарата Месипол показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол® не следует смешивать В ОДНОМ шприце с другими лекарственными средствами.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе‚ доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Месипол®, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% —- зуд, кожная сыпь; 0,1-1% —— крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % — бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее О, 1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% — повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов зрения: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Аллергические реакции: менее О, 1% - ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Месипола:
- с другими нестероидными противовоспалительньпии препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
- с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности;
- с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
- с внутриматочньтми контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
- с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
- с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: Специфический антидот отсутствует.
Рекомендуется: промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Возможные названия товара

• Месипол ампулы в/м 10мг/мл 1,5мл 5шт

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Не принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства: