Ригевидон

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ригевидон является пероральным монофазным комбинированным эстроген- гестагенным контрацептивным препаратом.

При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона - левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-гормонов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика

Левоноргестрел быстро абсорбируется (менее, чем за 4 часа). У левоноргестрела отсутствует эффект первого прохождения через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и максимальной концентрацией в плазме. TCmax (время достижения максимальной концентрации) левоноргестрела составляет 2 ч, Т1/2 (период полувыведения) - 8-30 час. (в среднем 16 час). Большая часть левоноргестрела связывается в крови с альбумином и ГСПГ (Глобулином, связывающим половые гормоны).

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Этинилэстрадиолу присущ эффект первичного прохождения через печень, TCmax составляет 1,5 часа, время полувыведения - около 26 час.

При приёме внутрь этинилэстрадиол выделяется из плазмы крови в течение 12 час., время полувыведения составляет 5,8 час.
Метаболизм этинилэстрадиола осуществляется в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола - водорастворимые продукты сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.

Оба компонента (левоноргестрел и этинилэстрадиол) выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени, Т1/2 составляет 2-7 ч.

ыведение левоноргестрела осуществляется почками (60%) и через кишечник (40%); этинилэстрадиола - почками (40%) и через кишечник (60%).

Показания к применению

Пероральная контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Способ применения

Применять внутрь, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Если во время предыдущего менструального цикла гормональная контрацепция не проводилась, к контрацепции Ригевидоном приступают с первого дня менструации, принимая ежедневно по 1 таблетке в течение 21 дня, в одно и тоже время суток.

Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Следующий 21- дневный цикл приема таблеток из новой упаковки, содержащей 21 таблетку, необходимо начинать на следующий день после 7-дневного перерыва, т.е на восьмой день, даже в том случае, если кровотечение не прекратилось. Таким образом, начало приема препарата из каждой новой упаковки приходится на один и тот же день недели.

При переходе к приёму Ригевидона от другого перорального контрацептива применяется аналогичная схема. Приём препарата осуществляется до тех пор, пока сохраняется необходимость в контрацепции.

После аборта приём препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.

После родов препарат можно назначать лишь женщинам, не кормящим грудью; к приёму контрацептива следует приступать не ранее первого дня менструации. В период лактации применение препарата противопоказано.

Пропущенные таблетки; пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 часов. Если с момента приёма последней таблетки прошло 36 часов, контрацепция ненадежна. Во избежание межменструальных кровянистых выделений приём препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки за исключением пропущенной (ных) таблетки (ок). В случаях пропуска таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (напр., барьерный).

В лечебных целях; доза Ригевидона и схема применения подбираются врачом в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты транзиторного характера, спонтанно проходящие: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, изменение массы тела и либидо, изменение настроения, ациклические кровянистые выделения, в отдельных случаях - отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков. Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления (АД), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, тяжёлые заболевания печени, врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холецистит, наличие или указание в анамнезе на тяжёлые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним, опухоли печени, злокачественные опухоли, прежде всего рак молочных желёз или эндометрия; семейные формы гиперлипидемии, тяжёлые формы артериальной гипертензии, тяжёлые формы сахарного диабета и прочие заболевания эндокринных желез, серповидноклеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия, пузырный занос, возраст старше 40 лет, влагалищное кровотечение неизвестной этиологии, мигрень, отосклероз; идиопатическая желтуха беременных в анамнезе, тяжёлый кожный зуд беременных, герпес беременных.

При беременности и лактации

Во время беременности и в период лактации приём препарата противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными ЛС (ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

При использовании антикоагулянтов, производных кумарина или индандиона возможна необходимость в дополнительном определении протромбинового индекса и изменении дозы антикоагулянта.

При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета- адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.

При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.

При сочетании с бромокриптином снижается эффективность бромокриптина.

При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, напр., с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

Передозировка

Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.

Форма выпуска

Таблетки, покрытие оболочкой, 30 мкг+150 мкг: 21 или 63 шт.

Условия хранения

При температуре 15-30 °С.
Хранить препарат необходимо в месте, недоступном для детей!

Срок годности

5 лет.

Состав

1 таблетка содержит:

Этинилэстрадиол: 0,03 мг, Левоноргестрел; 0,15 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.