Рисполепт

Rispolept

Описание

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Упаковка

1 флакон в комплекте с растворителем

Фармакологическое действие

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и дофаминергическим D₂-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с ?₁-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с Н₁-гистаминергическими и ?₂-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D₂-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов — 3,2 и 3,3 л/ч соответственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста^®

При однократном в/м введении препарата Рисполепт Конста^® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция 1 раз в 2нед) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й — 6-й нед после последней инъекции препарата Рисполепт Конста^®. Фаза элиминации завершается примерно через 7–8 нед после последней инъекции.

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста^®. Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. V_d составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и ?₁-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона — 77%. После внутримышечной инъекций препарата Рисполепт Конста^® в дозах 25 или 50 мг 1 раз в 2 нед средние значения C_min и C_max в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9–19,2 и 17,9–45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 мес) у пациентов, которым 1 раз в 2 нед вводили препарат Рисполепт Конста^® в дозах 25–50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Показания

Лечение и профилактика шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Противопоказания

   – период лактации (грудного вскармливания);
   – детский и подростковый возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к препарату Рисполепт Конста.
Вследствие альфа-адреноблокирующей активности рисперидона у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период лечения, в связи с чем рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы /например, AV-блокада, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства). У таких пациентов дозу необходимо повышать постепенно. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт Конста.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Рисполепта Конста пациентам с болезнью Паркинсона (поскольку, теоретически, рисперидон может вызвать обострение этой болезни), а также пациентам с эпилепсией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Рисполепт Конста при беременности у человека не изучена.
В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.
Таким образом, Рисполепт Конста можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене Рисполепта Конста, а также всех одновременно применяемых антипсихотических препаратов.
При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции периферической нервной системы, нарушениями сознания и повышением уровня КФК. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста (следует учитывать, что после последней инъекции рисперидон присутствует в плазме крови еще в течение 6 недель).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: рисперидон (в виде микрогранул пролонгированного высвобождения) 50 мг;

Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер — 619 мг (в 1 г микрогранул);

Растворитель: кармеллоза натрия (40 мПа·с) — 22,5 мг; полисорбат 20 — 1 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 1,27 мг; лимонная кислота безводная — 1 мг; натрия хлорид — 6 мг; натрия гидроксид — 0,54 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Способ применения и дозы

Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко в/м, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в!
Взрослым Рисполепт Конста вводят в дозе 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах - 37.5 мг или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.
В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.
Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.
Пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.
В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.

Побочные действия

Рисполепт Конста в терапевтических дозах вызывает следующие нежелательные явления:

Часто (>1/100) — увеличение массы тела (на 2,7 кг и более за 1 год), депрессия, повышенная утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне приема препарата Рисполепт Конста (в дозах до 50 мг), частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо.

Редко (>0,1/100) — увеличение массы тела, повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушения зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, кожная сыпь, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции.

Симптомы гиперпролактинемии, такие как не связанная с родами лактация, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо и импотенция.

Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности печеночных ферментов.

Кроме того, возможны следующие нежелательные явления: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, запор, боль в животе, ринит, недержание мочи, приапизм, сонливость, головокружение, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции АДГ. Во время лечения препаратом Рисполепт Конста иногда возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении препаратом Рисполепт Конста очень редко наблюдается гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.

Лекарственное взаимодействие

Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, этанола.
Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина.
Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить дозу препарата Рисполепт Конста.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации рисперидона в плазме.
При одновременном применении флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
Фармацевтическое взаимодействие
Рисполепт Конста нельзя смешивать или разводить никакими другими препаратами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.

Передозировка

При использовании парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм. При применении пероральных форм возможны следующие симптомы: выраженная сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; в редких случаях - увеличение интервала QT.
Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также дезинтоксикационную терапию. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C в защищенном от света, недоступном для детей месте. 

Возможные названия товара

• Рисполепт конста флакон, 50 мг
• Рисполепт конста 0,05 пор д/сусп д/инф+рас-ль
• Рисполепт конста 0,05 пор д/сусп+устройст alaris
• Рисполепт конста 50 мг №1 фл + р-ль (шприц 2 мл) + иглы
• Рисполепт конста 50мг пор.д/пр. сусп. д/в/м прол. действ.+ р-ль фл. х1 б (r)

• Покупателей 1

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства: