Салофальк таблетки

Описание

Фармакологическое действие

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Фармакокинетика

Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным, путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-б-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени, ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.

Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/ фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк 500 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 17 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.

Абсорбция Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза вдень при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-б-АСК.

Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ap-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до. 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-б-АСК преимущеcтвенно выделяется почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-б-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофапьк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ±0,6 частота введений 500 мг месалазина три раза в день).

Показания к применению

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Способ применения

Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 1-2 таблетки 500 мг З раза в сутки (суточная доза от 1,5 до З,0 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1-3 таблетки 500 мг 3, раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 грамм месалазина).

Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

Дети (6 лет и старше). Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная не несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную Дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов используется доза 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.

Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг массы тела — суточная доза для взрослых — 1 таблетка 500 мг 3 раза в сутки.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.

Побочные действия

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов : и частоте встречаемости. Органы и системы/ Частота, в соответствии с классификацией MedDRA Редко (>1/10000; <1>
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)

Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение
Очень редко: Периферическая нейропатия

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 Лет).

При беременности и лактации

Достаточных данных о применении таблеток Салофапьк 500 мг у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорождённого. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/ плода, роды и послеродовое развитие.

Сапофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечений.

Форма выпуска

Таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250 мг - 50 или 100 шт.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Состав

Каждая таблетка содержит

месалазина 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат 110 мг, глицин 10 мг, повидон 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, кроскармелоза натрия 15 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кальция стеарат 5мг, гипромеллоза 1,9 мг, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 90,468 мг, тальк 19,824 мг, титана диоксид 2,52 мг, краситель железа оксид желтый 1,092 мг, макрогол 9,372 Мг, бутилметакрилат 0,4 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.