Трактоцил

Traktocil

Описание

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, свободный от видимых частиц.

Упаковка

5 мл - флаконы стеклянные - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Трактоцил – синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.

В случае развития преждевременных родов, Трактоцил в рекомендованных дозах угнетает сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения препарата. В течение 10 мин сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (меньше 4 сокращений в час) в течение 12.

Фармакокинетика.

Распределение

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 ч, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, V_d и T_1/2 не зависели от дозы.

У женщин, получающих атоcибан в виде в/в инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 ч при преждевременных родах, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 ч после начала инфузии в среднем 442±73 нг/мл, в интервале 298-533 нг/мл.

Средний V_d - 18.3±6.8 л. Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48%. Атоcибан проникает через плаценту.

Метаболизм и выведение

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M₁ (дез-(орнитин, глицин-NH₂)-[Mpa,D-тирозин(Et)₂, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1.4 и 2.8 во время второго часа инфузии и после ее прекращения, соответственно. Неизвестно, накапливается ли метаболит М₁ в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации метаболита М₁. Метаболит М₁ является фармакологически активным метаболитом относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М₁ проникает в грудное молоко.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась. T_1/2 ?-фазы - 0.21±0.01 ч, T_1/2 ?-фазы - 1.7±0.3 ч. Средний клиренс препарата – 41.8±8.2 л/ч.

Показания

При угрозе преждевременных родов.

Для торможения родовой деятельности при спонтанных преждевременных родах в следующих случаях:

• регулярные маточные сокращения длительностью не менее 30 сек и частотой более 4 раз в течение 30 мин;
• расширение шейки матки от 1 до 3 см для рожавших, от 0 до 3 см для нерожавших;
• женщины старше 18 лет;
• срок беременности от 24 до 33 полных недель;
• нормальный сердечный ритм у плода.

Противопоказания

• срок беременности меньше 24 недель или больше 33 полных недель;
• преждевременный разрыв оболочек при беременности больше 30 недель;
• задержка внутриутробного развития плода, сопровождающаяся нарушением фетального сердечного ритма;
• предродовое маточное кровотечение, при котором необходимо экстренное родоразрешение;
• внутриутробная смерть плода;
• подозрение на внутриматочную инфекцию;
• предлежание плаценты;
• преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты;
• эклампсия и тяжелая преэклампсия, при которой необходимо экстренное родоразрешение;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трактоцил следует применять только при преждевременных родах от 24 до 33 полных недель беременности.

Исследования показали отсутствие эмбрио- и фетотоксического действия атосибана.

При клинических испытаниях атосибана влияния на лактацию не выявлено. Доказано, что небольшое количество препарата проникает в грудное молоко.

Особые указания

В случае, когда Трактоцил применяют у пациенток, у которых невозможно исключить преждевременный разрыв оболочек, преимущество пролонгирования родов надо сопоставлять с потенциальным риском развития хориоамнионита.

Опыт применения Трактоцила у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.

Способ применения и дозы

Терапия Трактоцилом должна назначаться и проводиться квалифицированным врачом, имеющим опыт ведения преждевременных родов.

Препарат вводят в/в в 3 последовательных этапа:

• Сначала болюсно вводится раствор для инъекций в начальной дозе 6.75 мг.
• Сразу после этого проводится длительная инфузия концентрата для приготовления инфузионного раствора в высокой дозе – 300 мкг/мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 ч.
• После этого проводится длительная (до 45 ч) инфузия концентрата в низкой дозе 100 мкг/мин.

Длительность лечения не должна превышать 48 ч.

Общая доза препарата на весь курс терапии не должна превышать 330 мг. В/в одномоментное введение препарата должно осуществляться сразу после постановки диагноза. После введения болюсной дозы следует начинать инфузию.

В случае, если сократительная активность матки персистирует на фоне терапии Трактоцилом, следует рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом.

Данные о необходимости специального подбора доз у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью отсутствуют.

В таблице представлена методика дозирования препарата для болюсного введения и последующей инфузии.

При необходимости повторного применения Трактоцила, его снова надо начинать с болюсной инъекции, за которой следует инфузия по обычной схеме.

Повторное лечение можно начинать в любое время после первого курса, можно проводить до 3-х повторных курсов.

Побочные действия

В клинических исследованиях описаны возможные побочные реакции со стороны организма матери и не было выявлено специфических побочных реакций атосибана у новорожденных. Побочные эффекты, которые наблюдались у новорожденных, были незначительными.

У женщин наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, прилив крови.

Со стороны половой системы: маточные кровотечения, атония матки.

Прочие: реакции в месте введения, зуд, сыпь.

Лекарственное взаимодействие

С учетом отсутствия исследований относительно совместимости препаратов, Трактоцил не следует смешивать с каким-либо другим препаратом. Это дает возможность осуществлять постоянный независимый контроль скорости инфузий.

Как показали исследования in vitro, атосибанне является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому маловероятно привлечение атосибана в лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450.

При совместном применении атосибана и бетаметазона не было отмечено клинически значимых взаимодействий.

При совместном применении атосибана и лабеталола C_max лабеталола снижалась на 36%, а максимальный T_1/2удлинялся на 45 мин, хотя характер биодоступности лабеталола не менялся. Лабеталол не влиял на фармакокинетику атосибана.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи, антигипертензивными препаратами, за исключением лабеталола, не проводились.

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков.

Лечение: симптоматическое, специфической терапии не требуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре 2-8°С. 

После открытия флакона с концентратом разведение следует производить немедленно.

Разведенный раствор для в/в инфузии должен быть использован в течение 24 ч после приготовления.

Срок годности

3 года.

Возможные названия товара

• Трактоцил конц д/р-ра для инфузий 7.5мг/мл фл 5мл n1
• Трактоцил флакон 7,5мг/мл, 5 мл

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры