Тулозин

Tulozin

Описание

Форма выпуска

капсулы

Упаковка

30 шт

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ?_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на ?_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с ?_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%.

После однократного приема препарата внутрь C_max активного вещества в плазме достигается через 6 часов.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения C_max активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем C_max после однократного приема препарата.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?_lA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Бoльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме  — 10 часов, после многократного приема — 13 часов, конечное время полувыведения — 22 часа.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Показания

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата Тулозин.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая); тяжелая печеночная недостаточность.

Особые указания

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа₁-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:
активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (эквивалентно 0,367 мг тамсулозина)      вспомогательные вещества: МКЦ — 213 мг; кальция стеарат — 5 мг; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора) — 11,5 мг      
оболочка пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора) — 9,2 мг; тальк — 4,6 мг; триэтилцитрат — 0,9 мг; Твин 80 (Полисорбат 80) — 0,4 мг,      
основание капсулы: индигокармин — 0,1143%; хинолиновый желтый — 0,3476%; желатин — 100%      
крышка капсулы: индигокармин — 0,0512%; хинолиновый желтый — 0,0344%; титана диоксид — 1,6%; желатин — 100%

Способ применения и дозы

Тулозин принимают внутрь, после еды. По 400 мкг (1 капсуле) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1–10%) — головокружение, сонливость или бессонница.

Редкие (0,1–1%) — головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.

Крайне редкие (0,01–0,1%) — ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими ?₁-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Передозировка

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°C. 

Возможные названия товара

• Тулозин 0,0004 n30 капс с модифиц высвоб
• Тулозин 0.4мг капс. с модиф. освоб. х30 (r)
• Тулозин капс м.в. 0,4мг х 30
• Тулозин капс с модифицир высвобождением 0,4мг №30
• Тулозин капс с модифицир высвобождением 0,4мг №30 (08.09)

• Покупателей 1
• Фармацевтов 1

Международное наименование:

Фармакологическая группа:

Принадлежит к ЖНВЛП

Не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры

По рецепту врача

Список аналогов лекарства: